Ventolin contiene il principio attivo salbutamolo, noto anche come albuterol in inglese; è disponibile come inalatore (aerosol) o soluzione per nebulizzatore e con nomi commerciali simili (per esempio Ventolin Evohaler). Si usa per aprire le vie respiratorie e alleviare il respiro sibilante in asma e BPCO.
Il costo della Ventolin varia da 21.04€ a 34.96€ per inalatori. Dipende dal formato della confezione e dalla quantità di principio attivo (1 o 10 inalatori; 100mcg).
Ventolin contiene il principio attivo salbutamolo sotto forma di salbutamolo solfato nella maggior parte delle preparazioni inalatorie e sistemiche. La formulazione per inalazione è tipicamente pressurizzata con 100 microgrammi per erogazione; sono disponibili soluzioni per nebulizzazione contenenti 2,5 mg o 5 mg per dose e compresse o sciroppi con 2 mg o 4 mg per compressa o 2 mg/5 mL per sciroppo. Gli eccipienti variano tra formulazioni (propellenti HFA nelle bombole pressurizzate, acqua sterile nelle soluzioni), e la concentrazione del principio attivo è indicata chiaramente sul dispositivo o sul foglietto illustrativo. Le differenze di sale e di veicolo influenzano la biodisponibilità e la velocità di somministrazione, pertanto il dosaggio va riferito alla specifica forma farmaceutica utilizzata.
Ventolin è indicato per il sollievo e la prevenzione del broncospasmo associato ad asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO). È impiegato anche per prevenire bronchospasmo indotto da esercizio fisico quando somministrato prima dell’attività. Alcune formulazioni sono utilizzate in ambito ospedaliero per il trattamento dell’ostruzione delle vie aeree acuta mediante nebulizzazione. Le indicazioni possono differire in base alla legislazione e alla forma farmaceutica registrata nel paese di commercializzazione.
Il salbutamolo è un agonista selettivo dei recettori beta2-adrenergici presenti nella muscolatura liscia bronchiale; la stimolazione aumenta l’attività dell’adenilato ciclasi e la produzione di AMP ciclico, determinando rilassamento della muscolatura e broncodilatazione. L’attivazione dei recettori beta2 altera anche il trasporto ionico nelle cellule epiteliali bronchiali, contribuendo a ridurre la reattività bronchiale. L’affinità selettiva per i recettori beta2 rispetto ai beta1 cardiaci è relativa; ad alte dosi la selettività si riduce e possono manifestarsi effetti su organi extra-polmonari.
Dopo somministrazione inalatoria la biodisponibilità sistemica è limitata dalla deposizione polmonare e dall’aspirazione o deglutizione della frazione orofaringea; l’effetto broncholitico inizia entro 5 minuti e raggiunge il picco entro 30-60 minuti, con durata tipica di 4-6 ore. Il salbutamolo subisce principalmente sulfatazione epatica a metaboliti inattivi (salbutamolo-4′-O-solfato) ed è eliminato per via renale in forma libera e coniugata. L’emivita plasmatica può variare (indicativamente 3-6 ore), con valori più lunghi dopo somministrazione orale rispetto alla via inalatoria.
Le principali forme di Ventolin in commercio comprendono: aerosol pressurizzato (MDI) da 100 microgrammi per inalazione, soluzione per nebulizzatore (2,5 mg/2,5 mL e 5 mg/2,5 mL), compresse da 2 mg e 4 mg, e sciroppo pediatricamente dosato. Esistono inoltre inalatori con dispositivo dose-contatore e versioni per uso in combinazione con spacer. Le caratteristiche fisiche del contenitore (bombola metallica, fiala monodose) influiscono sulle modalità di conservazione e sul numero di dosi erogabili.
Per via inalatoria l’uso tipico negli adulti prevede 1-2 erogazioni (100–200 microgrammi) ogni 4–6 ore a seconda della necessità; per prevenire broncospasmo da esercizio si consiglia 1–2 erogazioni 15–30 minuti prima dell’attività. In nebulizzazione la dose comune per adulti è 2,5–5 mg diluiti in soluzione salina, somministrati ogni 4–8 ore; per i bambini la dose per nebulizzazione è calcolata in genere a 0,05–0,15 mg/kg con limite massimo di 2,5 mg. Per le compresse orali, dosi di mantenimento variano da 2 a 4 mg tre o quattro volte al giorno in funzione della tolleranza e della risposta clinica.
L’aerosol pressurizzato richiede prima dell’uso una preparazione (priming) e una tecnica corretta: agitare vigorosamente, espirare, azionare il dispositivo durante un’inspirazione lenta e profonda, trattenere il respiro per circa 10 secondi e, se necessario, attendere almeno un minuto prima della seconda erogazione. L’uso dello spacer riduce la deposizione oro-faringea e aumenta la dose polmonare nei pazienti con coordinazione inspiratoria difficoltosa, particolarmente utile in età pediatrica. Le soluzioni per nebulizzazione devono essere diluite e somministrate con dispositivi dedicati, rispettando la velocità di flusso e i tempi di nebulizzazione indicati dal produttore.
Farmaci antagonisti beta (in particolare beta-bloccanti non selettivi) possono ridurre o annullare l’efficacia broncodilatatrice del salbutamolo; antidepressivi triciclici e inibitori delle monoamino ossidasi possono potenziare gli effetti cardiovascolari. Diuretici tiazidici e digitalici possono accentuare il rischio di ipokaliemia e aritmie quando associati a beta2-agonisti ad alte dosi. La co-somministrazione con altri simpaticomimetici può avere effetti additivi su frequenza cardiaca e pressione arteriosa.
Effetti avversi frequentemente riportati includono tremore periferico, tachicardia o palpitazioni, cefalea, nervosismo e senso di agitazione. Sintomi muscolari come crampi possono derivare da alterazioni elettrolitiche, in particolare deplezione di potassio, soprattutto dopo somministrazioni ripetute o ad alte dosi. La frequenza e la gravità di questi effetti sono in genere correlate alla via di somministrazione e alla dose cumulativa somministrata.
Sono documentate reazioni meno frequenti ma di maggiore gravità quali broncospasmo paradosso immediatamente successivo all’inalazione, aritmie cardiache, ipertensione o ischemia miocardica in soggetti con patologia cardiaca preesistente, e ipokaliemia clinicamente significativa. Alcuni casi di iperglicemia transitoria sono stati osservati con somministrazioni ripetute ad alte dosi. Le manifestazioni gravi tendono a comparire più frequentemente in contesti di utilizzo sistemico o abuso della terapia inalatoria.
La principale controindicazione formale è l’ipersensibilità nota al salbutamolo o a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione utilizzata. In presenza di tachiaritmie non controllate o cardiopatia ischemica instabile la somministrazione deve essere valutata attentamente a causa del potenziale effetto cronotropo e inotropo, e in alcune linee guida tali condizioni sono considerate controindicazioni relative. Forme concomitanti di ipertiroidismo severo possono aumentare la suscettibilità agli effetti cardiovascolari del farmaco.
Studi clinici e report clinici indicano che l’uso di salbutamolo per via inalatoria in gravidanza è praticato e generalmente ritenuto compatibile con il mantenimento della funzione respiratoria materna; il farmaco attraversa la placenta in quantità variabili. L’uso sistemico ad alte dosi può determinare tachicardia fetale e alterazioni dello stato elettrolitico materno; per questo motivo le formulazioni inalatorie sono preferite quando possibile e il rapporto rischio/beneficio deve essere valutato caso per caso. I dati sulla teratogenicità disponibile non mostrano un aumento consistente del rischio malformativo associato a esposizione controllata.
Salbutamolo è escreto nel latte materno in quantità limitate; i livelli nel neonato sono generalmente bassi ma possono manifestarsi segni di irritabilità o tachicardia nel lattante. La scelta della formulazione inalatoria riduce l’esposizione sistemica materna e quindi la quantità nel latte; se si utilizza una formulazione sistemica o dosi elevate è opportuno monitorare il lattante per eventuali effetti farmacologici. Le decisioni sulla prosecuzione dell’allattamento vanno integrate con la necessità terapeutica della madre.
Nei pazienti in terapia cronica si consiglia monitoraggio periodico della funzione respiratoria mediante misurazioni di picco di flusso espiratorio (PEF) o spirometria per valutare risposta e necessità di aggiustamento posologico. In trattamento con dosi ripetute o in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare è indicato controllo della frequenza cardiaca, della pressione arteriosa e, se appropriato, monitoraggio degli elettroliti sierici, in particolare del potassio. Registrare il numero di erogazioni giornaliere dell’aerosol aiuta a identificare un eventuale uso eccessivo o progressivo peggioramento del controllo delle vie aeree.
Nei neonati e nei lattanti la biodisponibilità sistemica relativa può essere maggiore rispetto agli adulti a parità di dose inalatoria, pertanto si usano dosaggi denominati per peso corporeo nelle formulazioni liquide o dosi ridotte con spacer. I dispositivi con paziente-spacer e maschera facciale migliorano l’efficacia della somministrazione nei bambini piccoli e riducono la deposizione oro-faringea. Il monitoraggio della risposta clinica e degli effetti avversi è essenziale poiché i sintomi sistemici possono essere più evidenti nei bambini.
Gli anziani possono presentare farmacocinetica alterata a causa di ridotta funzione renale o epatica e maggiore suscettibilità agli effetti cardiovascolari del salbutamolo; pertanto la titolazione posologica iniziale deve essere prudente. Patologie concomitanti frequenti in età geriatrica, come ipertensione, ischemia cardiaca o fibrillazione atriale, richiedono un monitoraggio più stretto della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa durante la terapia. La scelta della via inalatoria e l’uso di dispositivi di erogazione appropriati sono particolarmente importanti per garantire la deposizione polmonare efficace.
Le bombole pressurizzate devono essere conservate a temperature moderate fuori dalla portata di fonti di calore e non vanno forate o esposte a fiamme; l’etichetta del prodotto indica la durata di conservazione e il numero massimo di erogazioni disponibili. Le soluzioni per nebulizzazione vanno conservate sigillate fino al momento dell’uso e, se il prodotto è monodose, la fiala aperta deve essere utilizzata immediatamente. Dispositivi scaduti o vuoti devono essere smaltiti secondo le normative locali sui rifiuti farmaceutici e i contenitori pressurizzati non devono essere gettati nei rifiuti domestici senza seguire le istruzioni di smaltimento.