Composizione e forme
Tetraciclina è il nome della sostanza attiva appartenente alla classe degli antibiotici tetracicline; la forma farmaceutica più comune è tetraciclina cloridrato. Le presentazioni includono compresse da 250 mg e 500 mg, capsule, sospensioni orali frazionate e formulazioni oftalmiche o topiche in specifiche preparazioni industriali. Gli eccipienti e le forme farmaceutiche variano per produttore; le versioni orali solide comunemente non contengono sostanze stabilizzanti che ne impediscano la degradazione in condizioni di umidità o calore prolungato.
Meccanismo d’azione
La tetraciclina esercita attività batteriostatica legandosi reversibilmente alla subunità 30S del ribosoma batterico. Questo blocco impedisce l’entrata dell’aminoacil-tRNA nel sito A, interrompendo l’allungamento della catena polipeptidica. La spettro di attività dipende dall’accumulo intracellulare attraverso trasportatori specifici; la resistenza si sviluppa principalmente tramite pompe di efflusso e proteine di protezione ribosomiale.
Spettro d’attività
La tetraciclina è attiva contro microrganismi atipici quali Chlamydia, Mycoplasma e Rickettsia, contro Borrelia spp. e contro alcuni Gram-positivi e Gram-negativi non produttori di specifici meccanismi di resistenza. Non è generalmente efficace contro Pseudomonas aeruginosa e molti ceppi di Enterobacteriaceae resistenti. L’uso clinico si concentra su patologie in cui è documentata suscettibilità terapeutica o nelle quali le alternative sono limitate.
Assorbimento e biodisponibilità
L’assorbimento orale della tetraciclina è variabile; la biodisponibilità orale è approssimativamente compresa tra il 60% e l’80% dopo somministrazione a digiuno. Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (Tmax) si situa generalmente tra 1 e 4 ore. La farmacocinetica può mostrare variabilità interindividuale significativa in funzione dello stato gastrointestinale e di parametri fisiologici del paziente.
Distribuzione e legame
La tetraciclina presenta un volume di distribuzione clinicamente rilevante per un antibiotico idrosolubile, con elevata penetrazione nei tessuti molli e concentrazioni intracellulari elevate nelle cellule fagocitarie. La percentuale di legame proteico plasmatico si colloca nella fascia intermedia, influenzando la quantità libera disponibile per l’attività antimicrobica. Queste caratteristiche determinano buone concentrazioni terapeutiche in molte sedi extravascolari.
Metabolismo ed eliminazione
La clearance della tetraciclina avviene per vie sia renali sia biliari; è presente eliminazione renale di frazione immodificata e escrezione fecale con biliari. L’emivita plasmatica si estende approssimativamente tra 6 e 11 ore a seconda della dose e della funzione d’organo. In presenza di insufficienza renale può osservare riduzione della clearance totale, con prolungamento della concentrazione plasmatica residua.
Indicazioni terapeutiche approvate
Tra le indicazioni consolidate rientrano infezioni da Chlamydia trachomatis, rickettsiosi (es. febbre delle montagne rocciose), acne vulgaris di grado da moderato a severo come terapia sistemica e alcune infezioni respiratorie in cui siano sospetti patogeni atipici. La tetraciclina è inoltre impiegata in alcune zoonosi e nella terapia di specifiche condizioni dermatologiche secondo linee guida locali e indicazioni di autorità regolatorie.
Dosaggio adulto consigliato
Il dosaggio usuale per adulti è di 250–500 mg per dose, somministrato ogni 6 ore nella formulazione tradizionale, per un dosaggio giornaliero totale tipico compreso tra 1 g e 2 g. La durata e la posologia devono essere adattate al tipo di infezione, alla gravità clinica e alla risposta terapeutica documentata. In infezioni sistemiche gravi si possono impiegare regimi posologici e monitoraggi più intensivi secondo protocolli ospedalieri.
Dosaggio pediatrico consigliato
La tetraciclina non è indicata per l’uso routinario nei bambini più piccoli a causa di effetti sullo sviluppo dentale e osseo; quando clinicamente appropriato nei pazienti pediatrici più grandi si utilizza una dose basata sul peso corporeo. Per i soggetti idonei, i regimi possono essere attorno a 25–50 mg/kg/die suddivisi in più somministrazioni, senza superare il dosaggio adulto massimo raccomandato.
Somministrazione e modalità
Le compresse e le capsule devono essere ingerite intere con un abbondante quantitativo di acqua per facilitare il transito esofageo. La formulazione orale può richiedere adattamento del timing rispetto alle attività cliniche; non è indicata la triturazione sistematica delle compresse nelle preparazioni standard. La conformità alla posologia prescritta influenza direttamente l’efficacia terapeutica in corso di infezione.
Interazioni farmacologiche rilevanti
La tetraciclina forma complessi insolubili con cationi bivalenti e trivalenti quali calcio, magnesio, ferro, alluminio e bismuto, con conseguente riduzione significativa dell’assorbimento orale se assunta contemporaneamente. Farmaci che possono essere influenzati includono antiacidi, integratori di ferro, preparati a base di calcio e sucralfato. È documentata interazione farmacodinamica con anticoagulanti orali che può richiedere monitoraggio del tempo di coagulazione; inoltre esiste potenziale antagonismo con antibiotici battericidi come le beta-lattamine.
Controindicazioni note principali
Sono controindicazioni tassative l’ipersensibilità nota alle tetracicline e l’uso in gravidanza accertata. L’impiego è sconsigliato in soggetti con gravi epatopatie acute e in pazienti che hanno manifestato reazioni allergiche sistemiche a molecole della stessa classe. Le informazioni cliniche specifiche devono essere valutate caso per caso in base alla storia clinica e alla documentazione di precedenti reazioni avverse.
Effetti indesiderati frequenti
Gli eventi avversi più riportati comprendono disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea e dispepsia; reazioni cutanee di fotosensibilità possono verificarsi con esposizione solare. In somministrazioni ad alte dosi o prolungate si osservano alterazioni epatiche con aumento degli enzimi e, raramente, fenomeni di ipersensibilità generalizzata. L’uso prolungato può favorire la selezione di infezioni sovrapposte da microrganismi resistenti o micotici.
Monitoraggio durante terapia
Nei trattamenti prolungati o ad alte dosi è opportuno monitorare periodicamente la funzionalità epatica e renale mediante esami di laboratorio. Il monitoraggio clinico della risposta terapeutica deve includere valutazione dei sintomi specifici dell’infezione trattata e controllo per segni di sovrainfezione. In terapia domiciliare è utile programmare rivalutazioni per verificare adeguata compliance e tollerabilità.
Uso in gravidanza
La tetraciclina attraversa la placenta e il suo impiego è associato a deposito di pigmenti nei denti e a inibizione della mineralizzazione ossea fetale, determinando alterazioni permanenti del colore dei denti e potenziale rallentamento della crescita scheletrica. Per tali ragioni la sua somministrazione in gravidanza è considerata controindicata in molte indicazioni cliniche e deve essere valutata con cautela secondo rischi e benefici documentati.
Uso durante allattamento
La tetraciclina è escreta nel latte materno in concentrazioni rilevabili; l’esposizione del lattante può comportare rischi per sviluppo dentale e osseo. L’interazione con il metabolismo infantile e la potenziale esposizione cumulativa sono parametri considerati nella scelta terapeutica di madre in allattamento, con preferenza per alternative farmacologiche compatibili quando disponibili.
Conservazione e stabilità
La tetraciclina è sensibile a condizioni di umidità e calore: il principio attivo può degradare in prodotti di decomposizione potenzialmente tossici se conservata inappropriatamente o oltre la data di scadenza. È documentato che tetracicline degradate possono essere associate a effetti renali avversi; pertanto è essenziale rispettare le condizioni di conservazione indicate dal produttore e non utilizzare preparazioni scadute.
Sovradosaggio e trattamento
Il quadro clinico da sovradosaggio comprende nausea, vomito, disidratazione e alterazioni della funzione epatica o renale in casi severi. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento è di supporto e può includere lavanda gastrica precoce o somministrazione di carbone attivo per limitare l’assorbimento. Il monitoraggio ematochimico e della diuresi è indicato in funzione della gravità dell’intossicazione.
Consigli farmacologici pratici
Per la maggior parte delle infezioni batteriche si attende un miglioramento clinico entro 48–72 ore dall’inizio della terapia; in condizioni dermatologiche croniche, come l’acne, la risposta può richiedere diverse settimane di trattamento. È indicata documentazione scritta della posologia per facilitare l’aderenza e la verifica degli eventuali farmaci concomitanti; nelle terapie a lungo termine programmare rivalutazioni cliniche periodiche per adeguare la strategia terapeutica.