Composizione e principio attivo

Terramycin è un marchio commerciale associato a preparazioni a base di ossitetraciclina, un antibiotico appartenente alla classe delle tetracicline. Il principio attivo è una amminoacido-chelante con struttura polifenolica tipica delle tetracicline e può essere presente in diverse forme salificate a seconda della formulazione commerciale. Le preparazioni contengono anche eccipienti idonei al tipo di somministrazione, inclusi agenti emollienti per formulazioni oftalmiche e leganti per compresse. Informazioni sul lotto e ingredienti ausiliari devono essere consultate sul foglietto illustrativo specifico di ciascun prodotto.

Meccanismo d’azione antimicrobico

L’ossitetraciclina inibisce la sintesi proteica batterica legandosi alla subunità 30S del ribosoma e impedendo l’associazione dell’amminoacil-tRNA al sito A, con effetto prevalentemente batteriostatico. In condizioni di elevata concentrazione locale e contro alcuni microrganismi sensibili può manifestare un effetto battericida relativo. Il meccanismo non coinvolge l’inibizione degli enzimi della parete cellulare, pertanto non è efficace contro microrganismi resistenti per alterazioni ribosomiche specifiche.

Spettro antimicrobico clinico

L’attività copre numerosi batteri Gram-positivi e Gram-negativi, micoplasmi, clamidie, rickettsie e alcuni protozoi sensibili. L’efficacia è documentata contro specie come Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli e alcuni ceppi di Haemophilus. L’attività contro Pseudomonas spp. è limitata e variabile, motivo per cui non viene considerato il farmaco di scelta per infezioni da questo germe. La conoscenza del profilo di sensibilità locale e i test di suscettibilità sono utili per guidare l’uso clinico.

Indicazioni terapeutiche principali

Terramycin è impiegato in infezioni oftalmiche superficiali quando formulato come pomata oftalmica sterile e in alcune infezioni sistemiche causate da microrganismi sensibili quando disponibile in formulazione orale o parenterale. Le indicazioni comprendono acne di grado selezionato, infezioni delle vie respiratorie inferiori e superiori in specifici casi, e malattie rickettsiali in contesti diagnostici appropriati. L’utilizzo deve basarsi su criteri di suscettibilità microbiologica o su linee guida terapeutiche aggiornate.

Forme farmaceutiche disponibili

Terramycin può essere commercializzato come pomata oftalmica sterile per uso topico, compresse o capsule per la somministrazione orale, sospensioni orali e formulazioni iniettabili per uso intramuscolo o endovenoso in contesti ospedalieri. Le caratteristiche di ogni forma includono diversi eccipienti e conservanti a seconda dell’impiego, con specifiche indicazioni d’uso riportate nel foglietto illustrativo. Alcune formulazioni possono essere soggette a requisiti di conservazione particolari per mantenere la sterilità o la stabilità chimica.

Farmacocinetica essenziale clinica

L’assorbimento per via orale è variabile e può essere compromesso dall’assunzione concomitante di prodotti contenenti cationi bivalenti o trivalenti, che complessano il farmaco riducendone la biodisponibilità. La proteina legante plasmatica è relativamente bassa e il volume di distribuzione è elevato, con accumulo preferenziale in tessuti calcificati quali ossa e denti. L’eliminazione avviene sia per via renale sia biliare; il tempo di dimezzamento permette somministrazioni ripetute a intervalli definibili in base alla formulazione. Attraversa la barriera placentare e si concentra nei tessuti fetali e nel latte materno.

Interazioni farmacologiche importanti

L’ossitetraciclina può potenziare l’effetto anticoagulante dei dicumarolici tramite alterazione della flora intestinale deputata alla sintesi di vitamina K, con possibile necessità di monitoraggio dell’INR. L’uso concomitante con retinoidi sistemici può aumentare il rischio di ipertensione intracranica; con anestetici fluorurati come il metossiflurano è descritta interazione con aumento del rischio di nefrotossicità. Alcuni antibiotici e agenti che modificano la motilità gastrointestinale possono influire indirettamente sugli effetti clinici dell’antibiotico e richiedono valutazione clinica.

Controindicazioni e precauzioni

Controindicato in caso di ipersensibilità nota alle tetracicline o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nella formulazione. Precauzione nell’impiego in pazienti con grave insufficienza epatica o storia di epatopatia associata all’uso precedente di tetracicline. L’utilizzo in pazienti con alterata secrezione gastrica o ostruzione intestinale richiede valutazione specialistica per il rischio di ritenzione o assorbimento non regolare. La decisione terapeutica deve essere basata sul rapporto rischio/beneficio e sulla disponibilità di alternative terapeutiche.

Effetti indesiderati principali

Reazioni avverse documentate includono disturbi gastroenterici quali nausea, vomito e diarrea, reazioni cutanee fotosensibili con eritema nelle aree esposte e variazioni dei parametri epatici fino a epatotossicità in casi rari. Possono manifestarsi alterazioni dell’equilibrio dell’ecosistema microbico con sviluppo di sovrainfezioni micotiche o da batteri non sensibili. Sono state segnalate inoltre cefalea e segni di ipertensione intracranica benigna in rapporto all’uso concomitante con altri agenti predisponti.

Dosaggi raccomandati tipici

Per somministrazione orale nei pazienti adulti i dosaggi sistemici generalmente impiegati variano in funzione della gravità e del sito dell’infezione; schemi terapeutici tipici prevedono ripetizioni multiple giornaliere nell’intervallo terapeutico definito dalle linee guida. Per l’uso oftalmico la pomata viene applicata come striscia sottile nella congiuntiva più volte al giorno fino a risoluzione clinica. Le posologie devono essere adattate su base clinica, tenendo conto della funzione renale e dell’età del paziente, e conformi al foglio illustrativo della specifica preparazione.

Monitoraggio farmacoterapico raccomandato

Durante la terapia con ossitetraciclina si raccomanda il monitoraggio periodico della funzione epatica e renale, in particolare in trattamenti prolungati o in pazienti con comorbilità. È opportuno controllare l’emocromo in presenza di sintomi compatibili con alterazioni ematologiche e monitorare l’INR in pazienti in terapia anticoagulante. La comparsa di sintomi neurologici o visivi richiede valutazione immediata per escludere aumento della pressione intracranica. In ambito oftalmico valutare la guarigione clinica e la presenza di segni infettivi persistenti prima della sospensione del trattamento.

Resistenza microbiologica osservata

La resistenza all’ossitetraciclina si manifesta comunemente tramite meccanismi di efflusso attivo, proteine di protezione ribosomiale e, meno frequentemente, mediante inattivazione enzimatica. Sono descritti geni di resistenza plasmidici come tet(M) e tet(K) che conferiscono cross-resistenza all’intera classe delle tetracicline. L’aumento delle percentuali di resistenza in alcuni contesti clinici ha ridotto l’utilità empirica e richiede l’impiego di test di suscettibilità per guidare le scelte terapeutiche nei casi sistemici.

Conservazione e smaltimento

Conservare le diverse formulazioni a temperatura ambiente controllata, evitando esposizione a calore e umidità e proteggendo le preparazioni sensibili alla luce. Le pomate oftalmiche devono mantenere la sterilità del contenitore; istruzioni specifiche relative al periodo di utilizzo dopo l’apertura sono riportate sul prodotto e devono essere seguite scrupolosamente per prevenire contaminazioni. I materiali residui e i contenitori vuoti devono essere smaltiti conformemente alle normative locali sui rifiuti farmaceutici e alle indicazioni del produttore.

Uso in popolazioni speciali

Nei lattanti e nei bambini in fase di sviluppo dento-scheletrico l’uso è generalmente sconsigliato per il rischio di pigmentazione dentale irreversibile e alterazioni ossee. In gravidanza l’ossitetraciclina attraversa la placenta e si deposita nei tessuti fetali calcificati, pertanto la terapia richiede valutazione specialistica basata su indicazione imprescindibile. Nell’allattamento il principio attivo è escreto nel latte; nelle persone anziane si deve considerare un aggiustamento posologico in presenza di ridotta funzione renale e monitorare eventi avversi correlati all’accumulo.

Consigli pratici alla dispensazione

Per la pomata oftalmica fornire istruzioni tecniche: formare una striscia sottile nella congiuntiva inferiore, evitare il contatto della punta del tubo con superfici o palpebre e non indossare lenti a contatto durante il trattamento quando indicato. Per la somministrazione orale consigliare di assumere il farmaco con un bicchiere d’acqua sufficiente per ridurre il rischio di irritazione esofagea e di non coricarsi immediatamente dopo l’ingestione. Invitare il paziente a completare il ciclo terapeutico prescritto salvo diversa indicazione clinica e a segnalare tempestivamente reazioni avverse o mancanza di risposta terapeutica.