Dramamine è un farmaco il cui principio attivo è il dimenidrinato (dimenhydrinate). È venduto anche con nomi commerciali come Dramamine, Dramina o Gravol. Si usa per prevenire e trattare la cinetosi, cioè la nausea, il vomito e il senso di vertigine durante i viaggi.
Il prezzo generale di mercato per la Dramamine varia da 0.56€ a 1.11€ per pillole. I fattori determinanti sono le dimensioni della confezione e la potenza dei suoi componenti (30 o 360 pillole; 50mg).
Dramamine è il nome commerciale più comune per il principio attivo dimenidrinato, una combinazione chimica comprendente diphenhydramine e 8-cloroteofillina; il farmaco appartiene alla classe degli antagonisti H1 della prima generazione. È disponibile in compresse, compresse masticabili, soluzione orale e formulazioni parenterali per uso ospedaliero; le concentrazioni commerciali variano a seconda del paese e del dosaggio. La presenza dell’8-cloroteofillina ha lo scopo di attenuare, parzialmente, l’effetto sedativo tipico dei derivati dell’etanolamina, ma non elimina completamente la sonnolenza associata al dimenidrinato.
Il dimenidrinato esercita un’azione antagonista sui recettori H1 dell’istamina sia periferici che centrali, con particolare rilevanza nella zona dell’apparato vestibolare e nel nucleo del tratto solitario, strutture coinvolte nella genesi della nausea e del vomito. Presenta inoltre effetti anticolinergici e blocco dei canali muscarinici che contribuiscono alla riduzione della stimolazione vestibolare e della reattività del centro della nausea. L’assorbimento sistemico e la capacità di attraversare la barriera emato-encefalica spiegano gli effetti sedativi e le alterazioni nella funzione colinergica centrale.
Il dimenidrinato è indicato per la prevenzione e il trattamento della cinetosi (mal di movimento), inclusi nausea, vomito e capogiri associati a viaggi in auto, nave o aereo. È impiegato in alcune forme di vertigine di origine periferica come terapia sintomatica e come coadiuvante nelle procedure diagnostiche o terapeutiche che possono indurre nausea. Alcuni usi off-label comprendono il controllo di nausea acuta postoperatoria o indotta da trattamenti medici, secondo protocollo clinico e giudizio medico.
Controindicato in soggetti con nota ipersensibilità al dimenidrinato, alla diphenhydramine o ad altri antistaminici etanolaminici. È controindicato in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso non controllato e in presenza di ritenzione urinaria grave o iperplasia prostatica ostruttiva, a causa degli effetti antimuscarinici. Non è raccomandato l’uso in neonati e prematuri per il rischio di depressione respiratoria; altre controindicazioni specifiche possono variare in base alla formulazione e alle indicazioni nazionali registrate.
Per adulti la posologia orale abituale per la prevenzione della cinetosi è 50–100 mg somministrati 30–60 minuti prima dell’esposizione al fattore scatenante, ripetibile ogni 4–6 ore se necessario; la dose massima giornaliera riportata in letteratura è di 400 mg per gli adulti. Nei bambini di età superiore ai 2 anni le formulazioni pediatriche prevedono dosaggi in genere compresi tra 25 e 50 mg per somministrazione ogni 6–8 ore, con limiti di somministrazione differenti per fasce d’età definiti dal prodotto commerciale. In ambito ospedaliero sono disponibili formulazioni parenterali per adulti con dosi tipiche intramuscolo o endovenose fra 50 e 100 mg ripetibili secondo necessità e valutazione clinica; la somministrazione parenterale nei bambini richiede individualizzazione della dose e monitoraggio specialistico.
Le compresse devono essere deglutite con acqua senza masticare, salvo che non siano specificamente marcate come masticabili; le compresse masticabili vanno masticate completamente prima di ingerire. La soluzione orale deve essere dosata con il dosatore fornito o con una siringa per somministrazioni accurate; non utilizzare cucchiai da cucina come misura. Per la prevenzione della cinetosi è preferibile l’assunzione 30–60 minuti prima dell’inizio del viaggio; per il trattamento di un episodio acuto si può somministrare alla comparsa dei sintomi, considerandone l’assorbimento più lento rispetto alla via parenterale.
Gli effetti indesiderati più frequenti includono sonnolenza, sedazione, astenia e capogiro dovuti all’azione centrale sul sistema nervoso. Effetti anticolinergici comuni comprendono secchezza delle fauci, visione offuscata temporanea, costipazione e ridotta sudorazione. In alcuni pazienti si osservano nausea transitoria, mal di testa e lieve tachicardia; la tollerabilità varia in funzione della dose e della sensibilità individuale.
Reazioni avverse di maggiore gravità riportate includono depressione respiratoria a dosaggi elevati, aritmie cardiache e convulsioni in contesti di sovradosaggio o in pazienti predisposti. Sono possibili reazioni idiosincratiche quali alterazioni del livello di coscienza, allucinazioni e gravi turbe del ritmo cardiaco; casi di reazioni allergiche sistemiche con difficoltà respiratoria o angioedema sono documentati ma rari. La comparsa di segni neurologici o cardiaci richiede valutazione medica urgente.
Il dimenidrinato può potenziare gli effetti sedativi di benzodiazepine, oppioidi, antipsicotici e altri depressori del sistema nervoso centrale, con aumento del rischio di sonnolenza marcata e depressione respiratoria. L’associazione con altri farmaci anticolinergici produce un effetto additivo a carico del sistema colinergico periferico e centrale. L’uso concomitante con inibitori delle monoaminoossidasi (MAOI) e con prodotti che prolungano l’intervallo QT richiede cautela per potenziali interazioni farmacodinamiche; i pazienti in terapia con inibitori delle colinesterasi possono avere una riduzione dell’efficacia di tali terapie.
Il dimenidrinato viene assorbito rapidamente per via orale con inizio d’azione in genere tra 15 e 30 minuti e picco plasmatico dopo circa 1–2 ore. Subisce metabolismo epatico esteso e gli effetti clinici sono correlati sia alla molecola attiva sia ai metaboliti; l’emivita plasmatica varia, tipicamente compresa tra 4 e 8 ore, giustificando la ripetibilità posologica ogni 4–6 ore. Il farmaco viene eliminato principalmente per via renale sotto forma di metaboliti; attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta, con escrezione nel latte materno.
I dati clinici disponibili sono limitati ma indicano che il dimenidrinato attraversa la placenta; studi in animali non hanno evidenziato un rischio teratogeno chiaro a dosi terapeutiche, tuttavia l’uso in gravidanza richiede valutazione beneficio/rischio da parte del medico. È documentata l’escrezione del farmaco nel latte materno, pertanto l’uso durante l’allattamento può provocare sonnolenza nel lattante; la scelta terapeutica deve considerare alternative e la necessità clinica della madre.
Nei neonati e nei prematuri l’impiego non è raccomandato per il rischio di depressione respiratoria e per la sensibilità aumentata agli effetti anticolinergici; in molti paesi le formulazioni pediatriche specificano limiti d’età. Nei bambini più grandi è descritta una risposta paradossa con iperattività e irritabilità in alcuni casi. La posologia pediatrica richiede attenzione alla corretta misurazione della dose e al rispetto dei limiti di età indicati dal prodotto registrato.
Negli anziani l’eliminazione e la sensibilità agli antistaminici di prima generazione possono essere alterate, con aumentato rischio di confusione, sedazione prolungata, crisi di ritenzione urinaria e cadute. È consigliabile ridurre la dose iniziale e valutare la necessità continuativa della terapia; le comorbilità e la politerapia rendono essenziale la revisione farmacoterapeutica per minimizzare interazioni e effetti avversi.
Il sovradosaggio può causare gravi segni di tossicità anticolinergica, compromissione respiratoria, aritmie e stato di agitazione o coma. Il trattamento è prevalentemente sintomatico e di supporto: stabilizzazione delle funzioni vitali, monitoraggio cardiaco, rimozione del farmaco tramite carbone attivo se la presentazione è precoce e gestione delle convulsioni con benzodiazepine. In casi selezionati e sotto controllo specialistico può essere considerata la somministrazione di fisostigmina per il trattamento della grave sindrome anticolinergica, con valutazione del rapporto rischio/beneficio.
Conservare il prodotto alla temperatura indicata in etichetta, generalmente a temperatura ambiente lontano da umidità e calore e nella confezione originale per proteggerlo dalla luce. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione; le soluzioni orali reconstitute hanno istruzioni specifiche per la conservazione e una durata limitata che deve essere rispettata. La rimozione sicura e lo smaltimento dei medicinali scaduti devono avvenire secondo le normative locali per i rifiuti farmaceutici.
Per ridurre l’errore di dosaggio utilizzare sempre il dispositivo di misurazione fornito con la formulazione liquida e annotare l’orario di somministrazione per evitare sovradosaggi involontari. Nel caso di dimenticanza di una dose per uso preventivo poco prima dell’esposizione, somministrare la dose appena ricordata se rimangono almeno poche ore di efficacia utile; evitare di raddoppiare la dose per compensare quella mancata. Per i viaggi a lungo termine pianificare scorte adeguate rispettando le normative di trasporto e conservare il farmaco nella borsa da mano se necessario per accessibilità durante il viaggio; segnalare eventuali reazioni avverse al medico o al farmacista per registrazione e valutazione.