Nome commerciale e composizione
Cafergot è un farmaco combinato contenente ergotamina tartrato 1 mg e caffeina 100 mg per compressa. È commercializzato in compresse rivestite e in supposte rettali in alcune formulazioni autorizzate. Il medicinale è soggetto a prescrizione medica e le confezioni riportano informazioni su eccipienti che possono variare a seconda del produttore.
Meccanismo d’azione combinato
L’ergotamina è un alcaloide ergotico che esercita azione agonista parziale sui recettori serotoninergici 5‑HT1B/1D e attività stimolatoria su recettori alfa‑adrenergici e dopaminergici, determinando vasocostrizione delle arterie craniche. La caffeina potenzia l’assorbimento intestinale dell’ergotamina e incrementa l’efficacia analgesica mediante modulazione del tono vascolare cerebrale e aumento della biodisponibilità. Questa combinazione mira a interrompere la cascata vasodilatatoria e neuroinfiammatoria dell’attacco emicranico.
Indicazioni terapeutiche principali
Cafergot è indicato per il trattamento acuto dell’emicrania con o senza aura in pazienti per i quali la terapia con triptani non è appropriata o risultata inefficace. Non è indicato per la profilassi dell’emicrania né per il trattamento della cefalea tensiva. L’efficacia è documentata se somministrato nelle prime fasi dell’attacco doloroso.
Posologia e somministrazione
La posologia tipica per adulti prevede l’assunzione di 1–2 compresse al comparire dei sintomi; è possibile ripetere la somministrazione ogni 30 minuti fino al raggiungimento della dose efficace. Non superare 6 compresse per singolo attacco e non oltre 10 compresse nell’arco di una settimana, salvo diversa prescrizione specialistica. Le supposte rettali hanno schemi posologici distinti e devono essere usate secondo prescrizione specifica.
Assorbimento e farmacocinetica
L’assorbimento orale dell’ergotamina è limitato dall’effetto di primo passaggio epatico; la caffeina accelera e aumenta la biodisponibilità. Il tempo al picco plasmatico (Tmax) si colloca generalmente tra 1 e 2 ore dopo somministrazione orale. L’ergotamina viene metabolizzata principalmente a livello epatico tramite CYP3A4 e viene eliminata principalmente per via biliare e fecale.
Interazioni farmacologiche critiche
L’associazione con potenti inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina, ritonavir) può determinare aumenti marcati delle concentrazioni plasmatiche di ergotamina e conseguente vasospasmo ischemico; tale associazione è considerata controindicata. L’uso contemporaneo o ravvicinato con triptani aumenta il rischio di vasocostrizione sinergica; il rispetto di intervalli temporali adeguati tra le classi è essenziale. Farmaci vasocostrittori, antifungini azolici orali e alcuni antibiotici macrolidi richiedono particolare cautela o evitamento.
Controindicazioni principali cliniche
Controindicazioni includono ipersensibilità agli alcaloidi dell’ergot, malattie cardiovascolari ischemiche note, ipertensione arteriosa non controllata, arteriopatia periferica, sepsi, insufficienza epatica severa e gravidanza. L’impiego è inoltre controindicato in pazienti con ipersensibilità nota alla caffeina o agli eccipienti della formulazione.
Effetti indesiderati frequenti
Gli effetti avversi più frequentemente riportati comprendono nausea, vomito, dolori addominali e parestesie agli arti. Possono comparire capogiri, stanchezza e mialgia. La componente caffeinica può indurre nervosismo, insonnia e palpitazioni in soggetti sensibili.
Rischi ischemici severi
La vasocostrizione intensa indotta dall’ergotamina può evolvere in ischemia periferica con alterazioni di colore e dolore agli arti, così come in ischemia coronarica o cerebrale. Tali eventi si verificano più frequentemente in associazione a interazioni farmacologiche o a somministrazioni ripetute e ad alte dosi.
Tossicità da ergotismo
L’ergotismo cronico si manifesta con fenomeni vasospastici prolungati, formicolii, debolezza muscolare e in casi gravi necrosi ischemica; segni neuropsichiatrici come allucinazioni e confusione sono stati descritti nelle forme severe. La storia clinica di esposizione prolungata può rivelare tolleranza e sintomi di astinenza alla sospensione.
Dipendenza e abuso
L’uso frequente e prolungato di Cafergot può provocare cefalea da abuso di farmaco (medication‑overuse headache) e riduzione della risposta terapeutica. Le linee guida cliniche indicano limiti di utilizzo mensile per ridurre il rischio di cronicizzazione e dipendenza farmacologica.
Precauzioni in epatica
Poiché l’ergotamina è metabolizzata principalmente dal fegato, l’insufficienza epatica aumenta il rischio di accumulo e tossicità. In caso di compromissione epatica da lieve a moderata si raccomanda estrema cautela, valutazione clinica frequente e considerazione di alternative terapeutiche; nelle forme severe l’uso è controindicato.
Uso in età avanzata
Nei pazienti anziani la farmacocinetica può risultare alterata da ridotta funzionalità epatica e polifarmacoterapia. L’organismo geriatrico è più suscettibile agli effetti vasocostrittivi e agli eventi ischemici; pertanto la dose deve essere la minima efficace e la terapia deve essere rivalutata frequentemente.
Gravidanza e allattamento
L’ergotamina esercita effetti uterotonici documentati; l’uso in gravidanza è controindicato per il rischio di aborto e vasospasmo fetale. L’ergotamina e la caffeina passano nel latte materno; l’allattamento è pertanto sconsigliato durante il trattamento e per il periodo necessario a eliminare il principio attivo.
Consiglio per la conservazione
Conservare le compresse nella confezione originale, al riparo dalla luce e dall’umidità, a temperatura ambiente controllata (indicativamente 15–25 °C). Smaltire confezioni scadute o non utilizzate secondo le norme locali per medicinali soggetti a prescrizione.
Monitoraggio clinico richiesto
Nei pazienti con uso ripetuto sono suggeriti controlli periodici della pressione arteriosa, esame dei polsi periferici e valutazione della funzionalità epatica. In presenza di dolore toracico o segni neurologici acuti è indicata indagine cardiaca o neurologica specifica per escludere ischemia.
Informazioni sulla prescrizione
Cafergot è dispensato dietro prescrizione medica. In diversi paesi sono previste restrizioni di prescrizione e sorveglianza per limitare l’uso eccessivo. L’impiego pediatrico non è raccomandato per assenza di dati adeguati sulla sicurezza ed efficacia.
Forma farmaceutica e dosaggi
Le compresse sono tipicamente fornite in blister da 6 o 12 unità con contenuto per compressa di 1 mg ergotamina e 100 mg caffeina; le supposte, dove disponibili, contengono dosaggi differenziati e richiedono schede tecniche specifiche per l’uso rettale. Le informazioni sul confezionamento e la concentrazione devono essere verificate sul foglio illustrativo del prodotto venduto.