Diclofenac \u00e8 un principio attivo appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Le forme commerciali includono sale sodico, sale potassico e sali a rilascio modificato; la forma molecolare pu\u00f2 variare e influisce sulla velocit\u00e0 di assorbimento. Le preparazioni sono disponibili come compresse, compresse a rilascio prolungato, supposte, soluzioni iniettabili, gel topici e cerotti transdermici, ciascuna con eccipienti specifici che ne influenzano la biodisponibilit\u00e0 e l’uso clinico.<\/p>\n
Diclofenac inibisce principalmente le isoforme ciclossigenasiche (COX-1 e COX-2), riducendo la sintesi delle prostaglandine proinfiammatorie. L’inibizione della COX-2 spiega l’effetto analgesico e antinfiammatorio, mentre l’inibizione della COX-1 \u00e8 associata ad effetti collaterali gastrointestinali e piastrinici. Altri effetti includono la modulazione della produzione di radicali liberi e l’alterazione della permeabilit\u00e0 vascolare a livello dei tessuti infiammati.<\/p>\n
Diclofenac viene rapidamente assorbito per via orale, con biodisponibilit\u00e0 orale ridotta dal primo passaggio epatico; le formulazioni a rilascio prolungato e il sale potassico offrono diverse velocit\u00e0 di assorbimento. \u00c8 altamente legato alle proteine plasmatiche (>99%) e distribuito in tessuti sinoviali, dove la concentrazione pu\u00f2 persistere pi\u00f9 a lungo rispetto al plasma. Viene metabolizzato principalmente nel fegato mediante ossidazione e coniugazione; gli metaboliti vengono eliminati per via renale e biliare. L’emivita plasmatica \u00e8 breve (circa 1-3 ore per formulazioni standard), ma l’effetto tissutale pu\u00f2 durare pi\u00f9 a lungo, giustificando somministrazioni con diverso intervallo a seconda della formulazione.<\/p>\n
Diclofenac \u00e8 indicato per il trattamento del dolore acuto di varia origine, per le flogosi muscolo-scheletriche acuto e croniche, compresa l’artrosi e la spondilite anchilosante. \u00c8 impiegato anche per il controllo del dolore post-operatorio e per le crisi algiche di breve durata come la lombalgia acuta. Le formulazioni topiche sono specificamente indicate per dolori localizzati muscolo-scheletrici e tendiniti, con ridotto assorbimento sistemico rispetto alle formulazioni orali.<\/p>\n
Per via orale le dosi variano: formulazioni a rilascio immediato tipicamente 50 mg due-tre volte al giorno; formulazioni a rilascio prolungato 100\u2013200 mg una volta al giorno secondo confezione e indicazione. Il sale potassico \u00e8 spesso usato per un’assorbimento pi\u00f9 rapido nelle crisi acute con dosaggi simili ma somministrazione pi\u00f9 frequente. Per via topica le creme o gel sono applicate 2\u20134 volte al giorno in strati sottili sulla zona dolorante, mentre i cerotti vengono cambiati secondo indicazioni specifiche del prodotto. Le supposte vengono impiegate quando la via orale non \u00e8 praticabile, con dosaggi equivalenti a quelli orali ma con diversa cinetica di assorbimento.<\/p>\n
Controindicazioni includono ipersensibilit\u00e0 nota al diclofenac o ad altri FANS, precedenti reazioni bronchospastiche indotte da ASA o FANS e presenza di emorragia gastrointestinale attiva o ulcera peptica non guarita. \u00c8 controindicato in pazienti con grave insufficienza epatica o renale quando l’eliminazione \u00e8 compromessa e nell’ultimo trimestre di gravidanza a causa del rischio di chiusura prematura del dotto arterioso. Anche la storia di reazioni cutanee gravi correlate a FANS costituisce controindicazione all’uso.<\/p>\n
Le reazioni avverse pi\u00f9 frequenti riguardano il tratto gastrointestinale: dispepsia, nausea, dolore addominale e, meno frequentemente, ulcera peptica. Manifestazioni epatiche transitorie possono verificarsi con aumento degli enzimi epatici nelle analisi di laboratorio. Effetti a carico del sistema nervoso comprendono vertigini e cefalea. Reazioni locali quali irritazione cutanea o eritema possono comparire dopo uso topico; la frequenza e la gravit\u00e0 variano con la via di somministrazione.<\/p>\n
Diclofenac pu\u00f2 aumentare il rischio di sanguinamento se co-somministrato con anticoagulanti orali o inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) a causa dell’effetto sulle piastrine. L’associazione con altri FANS o corticosteroidi incrementa il rischio di eventi gastrointestinali. Farmaci che inducono o inibiscono il citocromo epatico (CYP2C9 in particolare) modificano le concentrazioni plasmatiche di diclofenac. L’uso concomitante con ACE-inibitori o diuretici pu\u00f2 ridurre l’efficacia antipertensiva di questi farmaci e aumentare il rischio di compromissione renale.<\/p>\n
Durante il primo e secondo trimestre la somministrazione comporta rischi valutati caso per caso; tuttavia l’uso sistemico non \u00e8 consigliato se non strettamente necessario. Nel terzo trimestre l’uso sistemico \u00e8 controindicato per il potenziale effetto di chiusura prematura del dotto arterioso fetale e possibile oligoidramnios. Diclofenac \u00e8 presente nel latte materno in piccole quantit\u00e0; valutare rapporto rischio\/beneficio nell’allattamento, preferendo, se necessario, formulazioni e dosaggi che riducano l’esposizione neonatale.<\/p>\n
Nei pazienti anziani si osserva maggiore suscettibilit\u00e0 agli effetti avversi, in particolare epatici, renali e gastrointestinali; pertanto dosaggi minimi efficaci e monitoraggio clinico-laboratoristico sono raccomandati. L’albumina plasmaticamente ridotta nella popolazione anziana pu\u00f2 aumentare la frazione libera del farmaco, alterandone la farmacocinetica. Riduzione della dose o prolungamento degli intervalli posologici pu\u00f2 essere necessario in base alla funzione renale ed epatica.<\/p>\n
La sicurezza e l’efficacia nel bambino variano in funzione della formulazione e dell’et\u00e0; esistono preparazioni pediatriche specifiche con dosaggi calcolati in mg\/kg per indicazioni infiammatorie o post-operatorie. Per neonati e lattanti la somministrazione \u00e8 limitata e soggetta a criteri di idoneit\u00e0 clinica e funzionalit\u00e0 epatica\/renale. L’uso pediatrico richiede attenzione alla modalit\u00e0 di somministrazione, alla concentrazione della formulazione e alla verificabilit\u00e0 del dosaggio in base al peso.<\/p>\n
Durante l’uso prolungato sono utili controlli periodici degli enzimi epatici e della funzionalit\u00e0 renale, oltre a valutazioni ematologiche per eventuali alterazioni della conta ematica. Monitorare segni clinici di sanguinamento occulto o anemia in corso di terapia orale. Valutazioni cardiologiche e monitoraggio della pressione arteriosa possono essere indicati in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare, poich\u00e9 l’effetto emodinamico dei FANS pu\u00f2 alterare il bilancio pressorio.<\/p>\n
Il sovradosaggio pu\u00f2 causare nausea, vomito, ipotensione, depressione respiratoria e alterazioni neurologiche. La rimozione del farmaco mediante lavanda gastrica o carbone attivo pu\u00f2 essere considerata in base al tempo trascorso dall’ingestione e alla quantit\u00e0. Trattamenti di supporto comprendono monitoraggio emodinamico, correzione degli squilibri elettrolitici e gestione dei sintomi; la dialisi non \u00e8 efficace a causa dell’elevato legame proteico ma pu\u00f2 essere valutata in casi selezionati in ambiente specialistico.<\/p>\n
Le formulazioni comprendono compresse a rilascio immediato e prolungato, capsule, supposte rettali, soluzioni per iniezione intramuscolare, gel e creme topiche, cerotti transdermici e formulazioni oftalmiche in alcuni paesi. Ogni forma ha profili di assorbimento differenti: le preparazioni intramuscolari consentono un rapido picco plasmatico, mentre le formulazioni a rilascio prolungato mantengono livelli terapeutici prolungati. La scelta della forma dipende dall’indicazione clinica, dalla necessit\u00e0 di rapido effetto e dalla tolleranza individuale.<\/p>\n
Le condizioni di conservazione variano tra le formulazioni: compresse e capsule generalmente devono essere conservate a temperatura ambiente controllata, al riparo da umidit\u00e0 e luce; gel e cerotti possono richiedere conservazione specifica indicata dal produttore per mantenere la viscosit\u00e0 e il rilascio cutaneo. Le soluzioni iniettabili devono rispettare le istruzioni di conservazione per garantire la sterilit\u00e0 e l’efficacia; rispettare le date di scadenza indicate sulla confezione per evitare degradazione chimica del principio attivo.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Il principio attivo \u00e8 il diclofenac, disponibile anche come diclofenac sodico o potassico; \u00e8 venduto con nomi commerciali come Voltaren, Cataflam, Voltarol e Flector. Viene usato per alleviare dolore e infiammazione, ad esempio dolori muscolari, articolari, mal di schiena e dolori post-operatori.<\/p>\n
Il prezzo generale della Diclofenac \u00e8 compreso tra 0.27\u20ac e 0.41\u20ac per ogni pillole. La quantit\u00e0 e il tipo di principi attivi (90 o 360 pillole; 100mg, 75mg, 50mg) ne determinano il costo esatto.<\/p>\n","protected":false},"featured_media":177,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","ast-disable-related-posts":"","theme-transparent-header-meta":"","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"default","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}}},"product_brand":[],"product_cat":[16],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-380","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-salute-femminile","7":"desktop-align-left","8":"tablet-align-left","9":"mobile-align-left","11":"first","12":"instock","13":"shipping-taxable","14":"product-type-external"},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product\/380","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=380"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media\/177"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=380"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=380"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=380"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=380"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}