Bupropione \u00e8 un inibitore selettivo della ricaptazione di noradrenalina e dopamina (NDRI), con scarsa affinit\u00e0 per i recettori serotoninergici e per la ricaptazione della serotonina. Agisce inoltre come antagonista parziale dei recettori nicotinici neuronalI, contribuendo all\u2019effetto nella cessazione del fumo. L’attivit\u00e0 farmacodinamica \u00e8 attribuibile sia al composto parentale sia a metaboliti attivi che modulano trasmissione catecolaminergica.<\/p>\n
Bupropione \u00e8 approvato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD) e per la prevenzione della depressione stagionale in alcuni paesi. \u00c8 inoltre indicato per la cessazione del fumo come farmaco per la dipendenza da nicotina (formulazione Zyban). L\u2019impiego clinico varia in funzione della formulazione commerciale e delle normative locali.<\/p>\n
Le formulazioni disponibili comprendono compresse a rilascio immediato (IR), a rilascio prolungato (SR) e a rilascio esteso (XL\/ER). IR si somministra tipicamente pi\u00f9 volte al giorno, SR due volte al giorno e XL una volta al giorno. Le unit\u00e0 di dosaggio comuni sono 75 mg e 100 mg per IR, 150 mg per SR e 150 mg o 300 mg per XL; gli schemi di titolazione e la dose massima giornaliera dipendono dalla formulazione specifica registrata nel paese.<\/p>\n
Bupropione viene assorbito per via orale con biodisponibilit\u00e0 influenzata dall\u2019effetto di primo passaggio epatico. Il metabolismo epatico \u00e8 mediato principalmente dal CYP2B6, con formazione di metaboliti attivi rilevanti come l\u2019idrossibupropione e i derivati idrogenati. L\u2019eliminazione avviene per vie renali sia del composto parentale che dei metaboliti e la clearance pu\u00f2 essere influenzata da induttori o inibitori enzimatici.<\/p>\n
L\u2019emivita del bupropione varia in letteratura ma viene riportata generalmente nell\u2019intervallo di ore-intervallo breve rispetto ai metaboliti; i principali metaboliti attivi presentano emivite pi\u00f9 lunghe rispetto al composto parentale. L\u2019idrossibupropione e altri metaboliti contribuiscono all\u2019effetto terapeutico prolungando l\u2019attivit\u00e0 farmacologica complessiva.<\/p>\n
Controindicazioni consolidate includono storia di disturbi convulsivi, pazienti con anoressia nervosa o bulimia nervosa, e uso concomitante di inibitori delle monoaminoossidasi (MAO) o impiego recente di MAO. \u00c8 controindicato in soggetti con ipersensibilit\u00e0 nota al principio attivo o ad eccipienti della formulazione. Le controindicazioni sono basate su evidenze di rischio aumentato in popolazioni specifiche.<\/p>\n
Bupropione \u00e8 substrato del CYP2B6 e pu\u00f2 essere influenzato da induttori (es. carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) che riducono le sue concentrazioni plasmatiche e da inibitori specifici (es. ticlopidina) che ne aumentano i livelli. Agisce altres\u00ec come inibitore clinicamente rilevante del CYP2D6; tale attivit\u00e0 pu\u00f2 modificare l\u2019esposizione a farmaci metabolizzati da questo isoenzima, con potenziali ripercussioni terapeutiche o di tossicit\u00e0. L\u2019interazione con tamoxifene \u00e8 documentata in studi osservazionali e farmacologici tramite inibizione del metabolismo verso l\u2019endossifene attivo.<\/p>\n
Reazioni avverse segnalate frequentemente comprendono insonnia, secchezza delle fauci, cefalea, nausea e agitazione. Possono comparire sintomi neurologici lievi come tremore e vertigini, nonch\u00e9 alterazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa in alcuni pazienti. L\u2019incidenza e il profilo temporale variano in funzione della dose e della formulazione.<\/p>\n
Eventi avversi rari ma documentati includono reazioni cutanee severe, epatotossicit\u00e0 granulomatosa, e manifestazioni psichiatriche acute come episodi psicotici o ipomaniacali in soggetti predisposti. Sono state riportate anche reazioni ematologiche gravi in casi isolati. La rarit\u00e0 di tali eventi richiede sorveglianza post-marketing e segnalazione sistematica.<\/p>\n
I dati clinici indicano un aumento del rischio di pensieri suicidari e comportamenti suicidari in pazienti giovani (fino a circa 24 anni) trattati con antidepressivi in studi a breve termine; l\u2019analisi degli studi per bupropione rientra in questa evidenza generale per la classe. Le caratteristiche temporali dell\u2019insorgenza e la variabilit\u00e0 tra le et\u00e0 sono state descritte nelle review regolatorie.<\/p>\n
Studi osservazionali e registri di esposizione non hanno mostrato chiari segnali teratogeni definitivi per bupropione, sebbene i dati rimangano limitati e non randomizzati. Bupropione e suoi metaboliti sono stati rilevati nel latte materno; le concentrazioni indotte nella prole sono state segnalate in studi di farmacocinetica ma non esiste un corpus robusto di eventi avversi neonatali correlati. La decisione clinica richiede valutazione del rapporto rischio\/beneficio individuale.<\/p>\n
Nei pazienti anziani la farmacocinetica pu\u00f2 essere modificata per comorbilit\u00e0 e polifarmacoterapia; non \u00e8 sempre richiesto un aggiustamento standard della dose ma occorre cautela e titolazione attenta. In insufficienza epatica la clearance risulta ridotta con possibile accumulo di composto parentale e metaboliti, suggerendo la necessit\u00e0 di modificare la posologia. L\u2019insufficienza renale grave pu\u00f2 aumentare l\u2019esposizione ai metaboliti idrosolubili e richiede valutazione specifica.<\/p>\n
Il monitoraggio farmacoterapeutico comprende valutazione clinica periodica dell\u2019umore e del comportamento suicidario, controllo della pressione arteriosa in pazienti a rischio e sorveglianza degli effetti neurologici. Esami di laboratorio routinari non sono prescritti di regola, ma la creatinina e le transaminasi possono essere utili in presenza di fattori di rischio renale o epatico. \u00c8 raccomandata la revisione delle terapie concomitanti per individuare possibili interazioni.<\/p>\n
Usi off-label con evidenza variabile includono il trattamento dell\u2019ADHD in adulti, la gestione della disfunzione sessuale indotta da SSRI, e l\u2019impiego in alcune forme di neuropatia cronica. Alcune di queste applicazioni sono supportate da studi controllati di dimensioni limitate; il profilo rischio-beneficio deve essere valutato caso per caso. In psichiatria l\u2019uso come agente dopaminergico alternativo viene considerato quando gli effetti collaterali degli SSRI risultano limitanti.<\/p>\n
Per la formulazione XL somministrare al mattino per ridurre l\u2019insorgenza di insonnia. Non schiacciare n\u00e9 dividere le compresse a rilascio prolungato; le formulazioni SR\/XL devono essere assunte intere. L\u2019assunzione con o senza cibo \u00e8 generalmente possibile ma la co-somministrazione con pasti ricchi non altera significativamente la biodisponibilit\u00e0 delle versioni attualmente commercializzate.<\/p>\n
In caso di sovradosaggio documentato le manifestazioni cliniche possono includere alterazioni dello stato di coscienza, aritmie e, in casi severi, eventi neurologici acuti. Il trattamento \u00e8 principalmente di supporto: sorveglianza cardiovascolare ed emodinamica, controllo delle vie aeree e misure di supporto respiratorio se necessario. L\u2019utilizzo di carbone attivo pu\u00f2 essere considerato nelle prime ore dall\u2019ingestione in funzione della formulazione assunta e del tempo trascorso.<\/p>\n
Bupropione \u00e8 associato frequentemente a una riduzione del peso corporeo rispetto ad altri antidepressivi. Questo effetto ha portato allo sviluppo di combinazioni farmacologiche (es. bupropione+naltrexone) per il trattamento dell\u2019obesit\u00e0, in cui bupropione contribuisce al controllo dell\u2019appetito e al dispendio energetico. L\u2019entit\u00e0 della perdita di peso varia tra i pazienti e dipende dalla durata del trattamento.<\/p>\n
Bupropione pu\u00f2 determinare falsi positivi in alcuni test immunologici per anfetamine nelle urine; la conferma con metodi cromatografici specifici (GC-MS o LC-MS\/MS) \u00e8 raccomandata per evitare errori diagnostici. Altre interazioni con saggi immunologici sono state riportate in letteratura; \u00e8 opportuno segnalare l\u2019assunzione di bupropione al laboratorio in caso di risultati inattesi.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Il principio attivo \u00e8 il bupropione; \u00e8 venduto anche con nomi commerciali come Wellbutrin, Zyban, Aplenzin o Elontril in alcuni paesi. Viene usato per trattare la depressione, il disturbo affettivo stagionale e per aiutare le persone a smettere di fumare, riducendo il desiderio di nicotina.<\/p>\n
Il prezzo della Bupropion \u00e8 approssimativamente di 0.8\u20ac – 1.32\u20ac per pillole. Dipende dalle dimensioni della confezione e dalla quantit\u00e0 di principio attivo (30 o 360 pillole; 150mg).<\/p>\n","protected":false},"featured_media":126,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","ast-disable-related-posts":"","theme-transparent-header-meta":"","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"default","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}}},"product_brand":[],"product_cat":[135],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-359","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-depressione","7":"desktop-align-left","8":"tablet-align-left","9":"mobile-align-left","11":"first","12":"instock","13":"shipping-taxable","14":"product-type-external"},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product\/359","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=359"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media\/126"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=359"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=359"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=359"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=359"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}