Baclofen \u00e8 indicato per il trattamento della spasticit\u00e0 muscolare di origine centrale, inclusa quella associata a lesioni del midollo spinale, sclerosi multipla e paralisi cerebrale. \u00c8 utilizzato per ridurre la rigidit\u00e0, gli spasmi e i riflessi patologici che interferiscono con la mobilit\u00e0 e le attivit\u00e0 quotidiane. L’efficacia \u00e8 valutata mediante miglioramento del tono muscolare, diminuzione degli spasmi dolorosi e incremento della funzione motoria globale.<\/p>\n
Baclofen \u00e8 un agonista selettivo dei recettori GABAB situati a livello del corno dorsale del midollo spinale e in diverse aree del sistema nervoso centrale. L’attivazione dei recettori GABAB riduce il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori mediante inibizione dei canali del calcio e apertura dei canali del potassio, diminuendo cos\u00ec l’eccitabilit\u00e0 neuronale. Il risultato farmacodinamico \u00e8 una riduzione diretta dell’attivit\u00e0 monosynaptica e polysynaptica responsabile della spasticit\u00e0.<\/p>\n
Le formulazioni comprendono compresse di diversa titolazione per somministrazione orale e preparazioni liquide per uso orale domiciliare in pazienti con difficolt\u00e0 alla deglutizione. Esiste una forma per somministrazione intratecale mediante pompa impiantabile che consente infusione continua diretta nel liquido cerebrospinale. Le concentrazioni e i volumi delle confezioni per pompa sono specifici e regolati da protocolli di ricarica e diluizione sterili.<\/p>\n
La terapia orale in adulto inizia generalmente con una dose bassa somministrata pi\u00f9 volte al giorno e viene aumentata progressivamente fino al raggiungimento dell’effetto terapeutico o della dose massima tollerata. La biodisponibilit\u00e0 orale e l’emivita breve richiedono frazionamento posologico durante la giornata per mantenere concentrazioni plasmatiche stabili. Il dosaggio ottimale varia notevolmente tra i pazienti in funzione dell’entit\u00e0 della spasticit\u00e0 e degli effetti collaterali.<\/p>\n
Nei pazienti pediatrici il dosaggio \u00e8 calcolato in base al peso corporeo e richiede aggiustamenti frequenti durante la crescita. La terapia nei bambini con paralisi cerebrale \u00e8 spesso combinata con programmi riabilitativi e valutazioni funzionali periodiche per determinare il beneficio clinico. La somministrazione deve prendere in considerazione la capacit\u00e0 del bambino a deglutire e la disponibilit\u00e0 di formulazione liquida quando necessario.<\/p>\n
La somministrazione intratecale tramite pompa impiantabile \u00e8 riservata ai pazienti con spasticit\u00e0 grave refrattaria alla terapia orale o con effetti avversi intollerabili. Il vantaggio clinico \u00e8 l’uso di dosi molto inferiori rispetto alla via orale con concentrazioni elevate nel liquido cerebrospinale locale. Prima dell’impianto definitivo si esegue quasi sempre una prova di infusione intratecale per valutare la risposta e la tollerabilit\u00e0.<\/p>\n
Baclofen \u00e8 assorbito per via orale con assorbimento gastrointestinale relativamente rapido e lega le proteine plasmatiche in misura limitata. Una quota significativa del principio attivo viene eliminata immodificata tramite filtrazione renale; il metabolismo epatico \u00e8 modesto e contribuisce in misura minore all’eliminazione. La concentrazione plasmatica correla con la funzione renale pi\u00f9 che con la funzione epatica.<\/p>\n
L’emivita plasmatica \u00e8 breve e generalmente compresa in un intervallo che consente somministrazioni multiple giornaliere per mantenere l’effetto clinico. La clearance \u00e8 determinata principalmente dal filtrato glomerulare; pertanto la riduzione della funzione renale prolunga l’emivita e richiede adeguamento posologico. La penetrazione nel liquido cerebrospinale \u00e8 limitata dopo somministrazione orale rispetto alla via intratecale.<\/p>\n
Baclofen presenta interazioni rilevanti con agenti depressivi del sistema nervoso centrale, con potenziamento degli effetti sedativi e della compromissione motoria. Non \u00e8 un substrato significativo dei sistemi enzimatici P450; tuttavia farmaci che alterano la funzione renale o la distribuzione possono influenzarne le concentrazioni plasmatiche. Alcuni bloccanti neuromuscolari e agenti anestetici possono intensificare la debolezza muscolare quando associati a baclofen.<\/p>\n
La principale controindicazione \u00e8 l’ipersensibilit\u00e0 nota al principio attivo o a eccipienti specifici delle formulazioni. La somministrazione intratecale \u00e8 controindicata in presenza di infezione non controllata lungo il percorso di impianto o di anomalie anatomiche che precludono l’accesso subaracnoideo. Precauzioni sono richieste in pazienti con storia di disturbi psichiatrici non stabilizzati.<\/p>\n
Gli effetti indesiderati pi\u00f9 frequentemente osservati includono sonnolenza, vertigini, debolezza muscolare, stanchezza e nausea. Problemi urogenitali come minzione frequente o incontinenza possono comparire e tendono a essere dose-correlati. Alterazioni dell’umore e della concentrazione sono riportate in una percentuale rilevante di pazienti in trattamento cronico.<\/p>\n
Reazioni sistemiche gravi comprendono depressione respiratoria, coma e gravi alterazioni del livello di coscienza in contesti di sovradosaggio o associati ad altri depressori del SNC. Disturbi psicotici e convulsioni sono eventi rari ma descritti, spesso collegati a modifiche rapide di dose o a sospensione brusca. L’insorgenza di ipotonia estesa con instabilit\u00e0 emodinamica richiede pronto riconoscimento clinico.<\/p>\n
Il quadro da sovradosaggio include marcata sedazione, iporeflessia, bradicardia, ipotensione e insufficienza respiratoria. Il trattamento \u00e8 principalmente di supporto: mantenimento delle vie aeree, ventilazione assistita se necessario e monitoraggio emodinamico. Baclofen \u00e8 parzialmente dializzabile; l’emodialisi pu\u00f2 essere considerata nei casi gravi, specialmente in pazienti con compromissione renale.<\/p>\n
La sospensione rapida, specialmente dopo uso intratecale prolungato, pu\u00f2 determinare grave recrudescenza della spasticit\u00e0 con possibile comparsa di sindromi da privazione caratterizzate da ipertermia, rabdomiolisi e alterazioni dello stato mentale. La riduzione posologica deve essere graduale e programmata per limitare tali eventi. Nelle sospensioni impreviste \u00e8 necessario un protocollo di rientro controllato per ristabilire la terapia.<\/p>\n
I dati clinici sulla sicurezza in gravidanza sono limitati e indicano passaggio transplacentare. L’esposizione fetale pu\u00f2 essere associata a effetti sul tono neonatale e potenziale malessere neonatale alla nascita; pertanto la terapia in et\u00e0 fertile richiede valutazione rischio\/beneficio specifica per ciascun caso. Documentazione del follow-up neonatale \u00e8 utile per registrare eventuali effetti avversi a breve termine.<\/p>\n
Riduzioni della funzione renale determinano accumulo del principio attivo e aumento del rischio di effetti centrali indesiderati; pertanto \u00e8 indicato ridurre la dose e prolungare gli intervalli posologici in base al grado di compromissione renale. Monitoraggi della concentrazione clinica e della funzionalit\u00e0 renale dovrebbero essere eseguiti regolarmente per adeguare la terapia. In insufficienza renale grave pu\u00f2 essere necessario ricorrere a misure di depurazione come l’emodialisi in caso di sovradosaggio.<\/p>\n
Poich\u00e9 il metabolismo epatico di baclofen \u00e8 limitato, la compromissione epatica influenza meno la farmacocinetica rispetto alla disfunzione renale. Tuttavia la presenza di encefalopatia epatica o altre condizioni epatiche che alterano la sensibilit\u00e0 centrale richiede cautela e monitoraggio del livello di coscienza. Non sono stabilite raccomandazioni posologiche specifiche esclusive per la sola insufficienza epatica severa.<\/p>\n
Il monitoraggio clinico deve includere valutazioni periodiche del tono muscolare, scala della spasticit\u00e0, funzionalit\u00e0 motoria e comparsa di effetti collaterali neurologici o psichiatrici. Si raccomanda controllo della funzione renale prima dell’inizio e durante la terapia per adattare la dose se necessario. In caso di somministrazione intratecale, controlli tecnici della pompa e della sede di impianto sono parte integrante del monitoraggio.<\/p>\n
Le compresse devono essere assunte con un adeguato volume di liquidi e possono essere distribuite durante la giornata per ridurre la sonnolenza. La sospensione per via intratecale richiede personale esperto per il riempimento del reservoir e per la taratura del dispositivo; la soluzione per pompa deve essere preparata in condizioni asettiche secondo le specifiche del produttore. Non modificare la via di somministrazione senza indicazione specialistica.<\/p>\n
Le compresse devono essere conservate a temperatura ambiente protette da umidit\u00e0 e luce diretta secondo le indicazioni di prodotto. Le soluzioni per ricarica delle pompe hanno stabilit\u00e0 limitata e devono essere conservate e utilizzate entro i tempi stabiliti; i flaconi aperti o diluiti seguono linee guida sterili per evitare contaminazioni. L’integrit\u00e0 del dispositivo impiantato deve essere verificata regolarmente secondo il piano di assistenza.<\/p>\n
La titolazione avviene con incrementi graduali fino al raggiungimento dell’effetto desiderato o alla comparsa di effetti collaterali rilevanti. Obiettivi terapeutici e limiti individuali devono essere definiti prima dell’inizio della titolazione per evitare aumenti eccessivi. La valutazione dell’efficacia durante la titolazione si basa su misure funzionali e sulla tollerabilit\u00e0 soggettiva del paziente, adattando la strategia in base alle risposte osservate.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Il principio attivo \u00e8 il baclofene (noto anche come baclofen). \u00c8 disponibile come farmaco generico e con nomi commerciali come Lioresal o Gablofen. Viene usato come miorilassante per ridurre la spasticit\u00e0 e gli spasmi muscolari in condizioni come la sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale o altre patologie neurologiche.<\/p>\n
Il costo di Baclofen \u00e8 compreso tra 0.59\u20ac e 3.26\u20ac per pillole. A seconda delle dimensioni della confezione e del numero di compresse contenute (30 o 360 pillole; 25mg, 10mg).<\/p>\n","protected":false},"featured_media":106,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","ast-disable-related-posts":"","theme-transparent-header-meta":"","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"default","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}}},"product_brand":[],"product_cat":[130],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-339","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-rilassanti-muscolari","7":"desktop-align-left","8":"tablet-align-left","9":"mobile-align-left","11":"first","12":"instock","13":"shipping-taxable","14":"product-type-external"},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product\/339","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=339"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media\/106"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=339"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=339"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=339"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=339"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}