Principio attivo: olanzapina, commercializzata con il marchio Zyprexa dalla ditta titolare del brevetto. Si tratta di un antipsicotico atipico appartenente alla classe delle benzotiazepine-thienobenzodiazepine con indicazioni psichiatriche consolidate. La molecola \u00e8 impiegata in formulazioni diverse, compreso l’uso orale e formulazioni a lunga durata d’azione iniettabili, con profili farmacologici differenti a seconda della forma farmaceutica. Classificazione terapeutica: antipsicotico atipico con azione su multiple vie neurotrasmettitrici.<\/p>\n
Zyprexa \u00e8 autorizzato per il trattamento della schizofrenia negli adulti e negli adolescenti nei gruppi di et\u00e0 previsti dalle autorizzazioni di ciascun paese. \u00c8 indicato per il trattamento degli episodi maniacali acuti associati al disturbo bipolare e per la terapia di mantenimento in pazienti bipolari selezionati. La combinazione di olanzapina con fluoxetina \u00e8 approvata per il trattamento della depressione resistente in ambito bipolare in specifiche condizioni regolatorie. La formulazione intramuscolo a rapido effetto \u00e8 impiegata per la gestione dell’agitazione acuta in setting ospedalieri o di emergenza psichiatrica.<\/p>\n
Olanzapina esercita attivit\u00e0 antagonista su recettori dopaminergici, in particolare D2, e su recettori serotoninergici, specialmente 5\u2011HT2A e 5\u2011HT2C; questo profilo contribuisce all’effetto antipsicotico e modulatore dell’umore. Mostra inoltre affinit\u00e0 antagonista per recettori istaminergici H1, muscarinici M1\u2013M5 e adrenergici \u03b11, spiegando gli effetti sedativi, anticolinergici e l’ipotensione ortostatica osservati clinicamente. L’azione combinata su pi\u00f9 sistemi recettoriali determina il bilanciamento tra efficacia su sintomi positivi e negativi e il profilo degli effetti collaterali rispetto agli antipsicotici tipici.<\/p>\n
Olanzapina \u00e8 ben assorbita per via orale con Tmax medi compresi tra 5 e 8 ore dopo somministrazione orale; la biodisponibilit\u00e0 assoluta non \u00e8 completamente definita perche\u0301 non \u00e8 disponibile una formulazione endovenosa comparativa standard. Si lega alle proteine plasmatiche per circa il 90% o pi\u00f9, con ampia distribuzione tissutale. Il metabolismo \u00e8 prevalentemente epatico attraverso la via CYP1A2 e, in misura minore, CYP2D6 e processi di glucuronidazione; i principali metaboliti includono N\u2011ossido e derivati glucuronidici. Emivita terminale varia tra i soggetti ma comunemente si attesta intorno a 21\u201354 ore negli adulti, con variabilit\u00e0 individuale significativa.<\/p>\n
Formulazioni orali comprendono compresse con dosaggi tipici da 2,5 mg fino a 20 mg e compresse orodispersibili per somministrazione senza acqua. Esistono formulazioni iniettabili a breve durata d’azione per uso intramuscolare nel trattamento dell’agitazione acuta psichiatrica, con dosaggi specifici per somministrazione singola. La formulazione a rilascio prolungato \u00e8 rappresentata dal sale pamoato di olanzapina per iniezione intramuscolare profonda (LAI), disponibile in diverse dosi per somministrazioni a intervalli prefissati; questa forma \u00e8 utilizzata per il mantenimento in pazienti selezionati con non\u2011aderenza orale documentata.<\/p>\n
Dosaggi orali usuali per la schizofrenia negli adulti partono da 5\u201310 mg die con titolazione fino a 20 mg die in base a risposta clinica e tolleranza; il dosaggio efficace varia tra i pazienti. Per episodi maniacali acuti le dosi iniziali frequentemente sono 10\u201315 mg die, con adattamento clinico successivo. Nei pazienti anziani o con compromissione epatica severa si raccomanda di iniziare con dosi ridotte e di procedere con maggiore cautela nella titolazione; la funzione renale non influisce significativamente sul dosaggio a causa del metabolismo prevalentemente epatico. Per le formulazioni iniettabili, i regimi e gli intervalli variano in funzione della preparazione (breve durata vs pamoato) e devono rispettare le specifiche tecniche di somministrazione riportate nel riassunto delle caratteristiche del prodotto.<\/p>\n
Inibitori forti di CYP1A2, come la fluvoxamina, aumentano significativamente i livelli plasmatici di olanzapina e richiedono adattamento posologico documentato. Induttori di CYP1A2 e delle isoforme epatiche correlate, inclusi carbamazepina e rifampicina, riducono le concentrazioni di olanzapina e possono diminuire l’efficacia terapeutica. Il consumo di tabacco determina induzione enzimatica di CYP1A2 con riduzione dei livelli ematici di olanzapina; variazioni dello status tabagista possono influire sui dosaggi necessari. L’uso concomitante con altri sedativi o depressivi del SNC incrementa gli effetti sedativi osservabili; co\u2011somministrazioni con farmaci che alterano la pressione arteriosa possono esacerbare l’ipotensione ortostatica.<\/p>\n
Tra gli eventi avversi osservati con maggiore frequenza figurano aumento di peso, ipercolesterolemia e alterazioni della glicemia, con incremento dell’appetito come sintomo precoce. Sonnolenza e sedazione sono effetti ricorrenti, spesso dose\u2011dipendenti, e possono incidere sulla funzione giornaliera. Effetti anticolinergici quali xerostomia e costipazione sono riportati con discreta frequenza, cos\u00ec come ipotensione ortostatica soprattutto nelle fasi iniziali di trattamento. I sintomi extrapiramidali tendono a essere meno pronunciati rispetto agli antipsicotici tipici, ma akatisia e parkinsonismo possono comunque manifestarsi in alcuni pazienti.<\/p>\n
Reazioni gravi documentate includono sindrome neurolettica maligna, tardive discinesie che possono diventare persistenti, e casi di iperglicemia grave che si possono complicare in chetoacidosi o coma. Sono state segnalate pancreatiti acute in associazione temporale con l’assunzione di olanzapina; tali eventi richiedono approfondimento diagnostico specifico. Alterazioni ematologiche quali neutropenia o leucopenia sono possibili, sebbene meno frequenti, e possono necessitare di monitoraggi ematici. La formulazione iniettabile a rilascio prolungato \u00e8 stata associata a sindromi di sedazione acuta e delirio in tempi immediatamente successivi all’iniezione in casi isolati.<\/p>\n
Prima dell’inizio della terapia \u00e8 opportuno documentare peso corporeo, BMI, glicemia a digiuno e profilo lipidico per avere valori di riferimento. I controlli clinici successivi dovrebbero includere la rilevazione periodica del peso e della glicemia; misurazioni a 4\u201312 settimane dopo l’inizio e successivamente con cadenza stabilita in base al rischio individuale sono pratiche frequentemente adottate. Funzionalit\u00e0 epatica e valutazione del profilo lipidico vanno ripetute in corso di trattamento in presenza di alterazioni iniziali o sintomi clinici significativi. La valutazione periodica per segni extrapiramidali e l’utilizzo di scale cliniche standardizzate per la discinesia possono permettere una diagnosi precoce di movimenti anomali.<\/p>\n
La sicurezza e l’efficacia in gravidanza sono limitate a studi osservazionali con dati frammentari; sono stati riportati casi di sintomi neonatali transitori dopo esposizione intrapartum. Olanzapina passa nel latte materno; quantit\u00e0 escrete possono variare e il monitoraggio del lattante \u00e8 richiesto qualora la madre assuma il farmaco. Nei pazienti pediatrici e adolescenti alcune indicazioni sono autorizzate con dosaggi adattati e valutazioni di rischio\u2011beneficio specifiche; la vigilanza sul metabolismo e sulla crescita \u00e8 parte integrante della terapia. Negli anziani si riscontra maggiore sensibilit\u00e0 agli effetti avversi quali sedazione e ipotensione; nei soggetti con demenza la mortalit\u00e0 \u00e8 aumentata in studi clinici controllati con antipsicotici atipici.<\/p>\n
Segni clinici di sovradosaggio comprendono sedazione marcata fino al coma, compressione respiratoria, tachicardia e ipotensione, nonch\u00e9 segni anticolinergici. Il trattamento \u00e8 di supporto e sintomatico: stabilizzazione delle vie aeree, monitoraggio emodinamico e, se indicato, instaurazione di misure intensive. La somministrazione di carbone attivo pu\u00f2 essere considerata se l’ingestione \u00e8 recente; tecniche di depurazione extracorporea risultano di limitata efficacia a causa dell’elevato legame proteico e del volume di distribuzione della molecola. Monitoraggio prolungato delle funzioni cardiache e neurologiche \u00e8 raccomandato fino a completa risoluzione dei sintomi.<\/p>\n
Le compresse devono essere conservate a temperatura ambiente controllata, lontano da umidit\u00e0 e luce diretta, secondo le condizioni indicate dal foglietto illustrativo per ciascuna confezione. Le formulazioni orodispersibili richiedono contenitori protettivi dall’umidit\u00e0 fino al momento dell’uso; la formulazione pamoato per iniezione intramuscolare viene generalmente conservata refrigerata secondo le specifiche del prodotto. Alcuni eccipienti possono includere lattosio o altri zuccheri come riempitivi; le informazioni dettagliate sugli eccipienti sono riportate nel prospetto delle caratteristiche del prodotto per valutare eventuali intolleranze o allergie. Per la preparazione e somministrazione delle iniezioni intramuscolari a rilascio prolungato sono previste procedure operative specifiche per il personale sanitario che manipola il prodotto.<\/p>\n
La sostanza attiva \u00e8 olanzapina (2\u2011methyl\u20114\u2011(4\u2011methyl\u20111\u2011piperazinyl)\u201110H\u2011thieno[2,3\u2011b][1,5]benzodiazepine) con massa molare indicativa di circa 312,44 g\u00b7mol\u22121. Nelle formulazioni a rilascio prolungato la forma farmacologicamente impiegata \u00e8 il sale pamoato di olanzapina, che differisce per peso molecolare e caratteristiche di rilascio rispetto alla forma base orale. La quantit\u00e0 di principio attivo per compressa o unit\u00e0 iniettabile \u00e8 espressa come mg di olanzapina libera o come equivalente del sale, come specificato in etichetta. Informazioni analitiche e di qualit\u00e0 relative alla purezza, impurezze e standard di produzione sono riportate nella documentazione tecnica autorizzativa disponibile per operatori sanitari e autorit\u00e0 competenti.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Il principio attivo \u00e8 olanzapina; \u00e8 disponibile con il nome commerciale Zyprexa e in altre versioni come Zyprexa Relprevv o Zypadhera e come farmaco generico olanzapina. Viene usato per trattare la schizofrenia e il disturbo bipolare, aiutando a ridurre allucinazioni, pensieri disordinati e forti sbalzi d’umore.<\/p>\n
La gamma fiscale per la Zyprexa va da 0.29\u20ac a 3.46\u20ac per pillole. Il punto cruciale della determinazione del prezzo ruota attorno alle dimensioni della confezione e alla qualit\u00e0 degli ingredienti (30 o 360 pillole; 20mg, 10mg, 7.5mg, 5mg, 2.5mg).<\/p>\n","protected":false},"featured_media":72,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":{"site-sidebar-layout":"default","site-content-layout":"","ast-site-content-layout":"default","site-content-style":"default","site-sidebar-style":"default","ast-global-header-display":"","ast-banner-title-visibility":"","ast-main-header-display":"","ast-hfb-above-header-display":"","ast-hfb-below-header-display":"","ast-hfb-mobile-header-display":"","site-post-title":"","ast-breadcrumbs-content":"","ast-featured-img":"","footer-sml-layout":"","ast-disable-related-posts":"","theme-transparent-header-meta":"","adv-header-id-meta":"","stick-header-meta":"","header-above-stick-meta":"","header-main-stick-meta":"","header-below-stick-meta":"","astra-migrate-meta-layouts":"default","ast-page-background-enabled":"default","ast-page-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-5)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}},"ast-content-background-meta":{"desktop":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"tablet":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""},"mobile":{"background-color":"var(--ast-global-color-4)","background-image":"","background-repeat":"repeat","background-position":"center center","background-size":"auto","background-attachment":"scroll","background-type":"","background-media":"","overlay-type":"","overlay-color":"","overlay-opacity":"","overlay-gradient":""}}},"product_brand":[],"product_cat":[21],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-335","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_cat-altro","7":"desktop-align-left","8":"tablet-align-left","9":"mobile-align-left","11":"first","12":"instock","13":"shipping-taxable","14":"product-type-external"},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product\/335","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/types\/product"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=335"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media\/72"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=335"}],"wp:term":[{"taxonomy":"product_brand","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_brand?post=335"},{"taxonomy":"product_cat","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_cat?post=335"},{"taxonomy":"product_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.farmaciafilipponi.it\/cura\/wp-json\/wp\/v2\/product_tag?post=335"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}