Indicazioni terapeutiche principali

Viagra (sildenafil citrate) è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli adulti. La prescrizione riguarda il miglioramento della capacità erettile in risposta a stimolazione sessuale, indipendentemente dall’eziologia (organica, psicogena o mista). Il principio attivo è commercializzato con dosaggi e confezionamenti mirati alla terapia della disfunzione erettile; formulazioni a dosaggi diversi e marchi distinti sono impiegati per altre indicazioni cliniche.

Meccanismo d’azione molecolare

Sildenafil è un inibitore competitivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). L’inibizione di PDE5 riduce la degradazione del guanosinmonofosfato ciclico (cGMP) nelle cellule muscolari lisce del corpo cavernoso, favorendo rilassamento e aumento del flusso sanguigno penieno in presenza di stimolazione sessuale. Il composto possiede affinità anche per PDE6 retinica e in misura minore per altri isoenzimi, fattore che spiega alcune manifestazioni visive associate all’assunzione.

Forme farmaceutiche disponibili

Il prodotto è disponibile come compressa rivestita per somministrazione orale nei dosaggi tipici di 25 mg, 50 mg e 100 mg. Le compresse vengono confezionate in blister e in confezioni multiple per uso domiciliare; esistono anche versioni generiche equivalenti a marchio diverso. Altre formulazioni di sildenafil, contenenti dosaggi o vie di somministrazione specifiche, sono distribuite con nomi commerciali differenti per indicazioni alternative.

Dosaggio consigliato adulto

La dose iniziale raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è di 50 mg da assumere prima dell’attività sessuale. Il dosaggio può essere aggiustato in base alla risposta individuale tra 25 mg e 100 mg; non è raccomandato superare una somministrazione nelle 24 ore. La scelta della dose deve tenere conto dell’efficacia attesa, della tollerabilità e della terapia concomitante.

Istruzioni per somministrazione

Le compresse vanno assunte per via orale intere con acqua, evitando di masticarle o frantumarle per preservare il rivestimento farmaceutico. Non sono previste somministrazioni sublinguali o parenterali con le compresse destinate a uso orale; i pazienti devono conservare la confezione integra fino al momento dell’uso. La compressa va presa quando si prevede l’attività sessuale, senza necessità di accompagnarla a procedure particolari di preparazione.

Interazioni farmacologiche principali

Sildenafil è metabolizzato prevalentemente dal sistema enzimatico CYP3A4. L’uso concomitante con potenti inibitori di CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumenta le concentrazioni plasmatiche di sildenafil con possibile incremento degli effetti avversi. Induttori di CYP3A4 (come rifampicina, carbamazepina, fenitoina) possono ridurne l’efficacia riducendone i livelli plasmatici. Inoltre, la somministrazione simultanea con alfa-bloccanti richiede cautela farmacodinamica per il rischio di ipotensione ortostatica; aggiustamenti posologici e monitoraggio emodinamico sono raccomandabili quando la co-somministrazione è necessaria.

Controindicazioni e precauzioni

L’uso di sildenafil è controindicato nei pazienti che assumono nitrati in qualsiasi forma e in quelli con ipersensibilità nota al principio attivo o a uno degli eccipienti. Altre controindicazioni includono l’associazione con stimolanti della guanilato ciclasi solubile (es. riociguat) a causa di interazioni farmacodinamiche. Sono prevista attenzione particolare in individui con patologie retiniche ereditarie documentate; la presenza di tali condizioni costituisce motivo di esclusione dalla terapia.

Effetti indesiderati comuni

Tra gli eventi avversi più frequentemente riportati figurano cefalea, vampate di calore, dispepsia e congestione nasale. Possono comparire capogiri e sensazione di malessere generale; tali reazioni sono prevalentemente di grado lieve o moderato e spesso transitorie. La comparsa di effetti avversi può correlarsi alla dose e alla velocità di assorbimento del farmaco.

Effetti indesiderati rari

Sono stati segnalati eventi rari e potenzialmente gravi quali priapismo prolungato, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION), ipoacusia improvvisa e reazioni allergiche grave. Eventi cardiovascolari acuti, inclusi casi isolati di infarto miocardico e aritmie, sono stati riportati in pazienti con fattori di rischio sottostanti. La loro occorrenza è bassa, ma richiede presa in carico diagnostica e terapeutica specialistica.

Farmacocinetica: assorbimento eliminazione

La biodisponibilità orale del sildenafil è approssimativamente del 40% a causa del metabolismo di primo passaggio epatico. Il Tmax si situa in genere tra 30 e 120 minuti dopo somministrazione a digiuno; la concentrazione plasmatica massima è influenzata dalla composizione del pasto. La proteina legante plasmatica è elevata, circa il 96%, e l’emivita terminale media varia tra 3 e 5 ore. Il metabolismo avviene principalmente a livello epatico e i metaboliti, in larga misura inattivi, vengono eliminati tramite feci e urine.

Uso in popolazioni speciali

Nei pazienti anziani può essere opportuno iniziare con dosi inferiori a causa di una maggiore esposizione farmacocinetica e di comorbidità frequenti; è raccomandato un aggiustamento posologico ponderato. In insufficienza renale severa è indicato un aggiustamento della dose iniziale poiché l’eliminazione può risultare prolungata. Nelle compromissioni epatiche moderate-gravi la clearance è ridotta e la dose deve essere ridotta di conseguenza. L’uso per indicazioni pediatriche relative alla disfunzione erettile non è supportato; esistono schemi separati per altre patologie pediatriche sotto marchio differente.

Sovradosaggio e trattamento

Il sovradosaggio può determinare ipotensione, aritmie, cefalea e alterazioni visive a causa di concentrazioni plasmatiche elevate. Le misure terapeutiche sono di supporto: valutazione emodinamica, monitoraggio cardiaco e gestione sintomatica. Se l’ingestione è recente, la somministrazione di carbone attivo può ridurre l’assorbimento; per il priapismo persistente sono indicate procedure urologiche specifiche come aspirazione cavernosa e somministrazione intracavernosa di agenti alfa-adrenergici.

Monitoraggio clinico raccomandato

Prima dell’inizio della terapia è opportuno valutare lo stato cardiovascolare e rivedere la lista dei farmaci concomitanti, in particolare quelli con potenziale interazione. Durante il trattamento è indicato monitorare la risposta terapeutica e gli effetti avversi, con particolare attenzione a eventuali alterazioni visive o uditive. Nei pazienti che assumono farmaci ad azione emodinamica concomitante è raccomandato un controllo della pressione arteriosa e un aggiustamento terapeutico qualora necessario.

Conservazione e smaltimento

Conservare le compresse alla temperatura ambiente, preferibilmente al di sotto di 25–30 °C, in confezione originale protetta dall’umidità e dalla luce. Non utilizzare il prodotto oltre la data di scadenza impressa sulla confezione. Lo smaltimento delle compresse e dei contenitori deve essere effettuato conformemente alle norme locali per medicinali scaduti o non utilizzati, evitando l’eliminazione indiscriminata nell’ambiente.

Interazioni con alimenti

I pasti ad alto contenuto lipidico ritardano l’assorbimento del sildenafil e possono ridurre la rapidità di insorgenza dell’effetto terapeutico diminuendo la velocità di raggiungimento della concentrazione plasmatica massima. Il succo di pompelmo può inibire CYP3A4 intestinale ed aumentare le concentrazioni plasmatiche del farmaco, con potenziale aumento degli effetti avversi. L’assunzione alcolica contemporanea può accentuare effetti vasodilatatori e vertigini, compromettendo la tollerabilità individuale.

Impiego off-label documentato

Alcuni studi e pratiche cliniche hanno esplorato l’uso di sildenafil in contesti diversi dalla disfunzione erettile, come il trattamento sperimentale di fenomeni vasospastici in sclerosi sistemica e la riabilitazione erettile dopo prostatectomia radicale. L’impiego off-label richiede valutazione critica dell’evidenza disponibile e personalizzazione della terapia, dati i limiti dei dati clinici in questi ambiti.