Principio attivo e formula

Stromectol contiene principio attivo ivermectina, appartenente alla classe delle avermectine derivanti da Streptomyces avermitilis. La formulazione commerciale è disponibile in compresse da 3 mg con eccipienti standard per somministrazione orale. La molecola presenta elevata lipofilicità e legame proteico plasmatico superiore al 90%, caratteristica che influenza distribuzione e farmacocinetica.

Indicazioni terapeutiche approvate

Stromectol è indicato per il trattamento di strongiloidiasi (Strongyloides stercoralis) e fornisce efficacia contro l’oncocercosi (Onchocerca volvulus) quando utilizzato secondo schemi specifici. Il farmaco è impiegato anche in programmi di somministrazione di massa per il controllo dell’oncocercosi nelle aree endemiche. L’uso per altre parassitosi cutanee o sistemiche può essere considerato off-label secondo linee guida specialistiche locali.

Meccanismo d’azione molecolare

Ivermectina agisce legandosi ai canali del cloruro sensibili al glutammato presenti nelle cellule nervose e muscolari degli invertebrati, aumentando la permeabilità al cloruro e causando iperpolarizzazione, paralisi e morte del parassita. L’affinità per i canali mammiferi è molto più bassa; la barriera ematoencefalica e le proteine di trasporto P-gp contribuiscono a limitare l’esposizione centrale del farmaco.

Farmacocinetica clinica umana

L’assorbimento orale raggiunge valori di Tmax medi intorno a 4 ore; la biodisponibilità aumenta se somministrata con pasti ricchi di grassi. Il metabolismo avviene prevalentemente epaticamente tramite isoenzimi del citocromo P450, con predominanza delle vie CYP3A4. L’eliminazione avviene soprattutto per via fecale; la quota escreta immodificata nelle urine è trascurabile. Il tempo di emivita terminale varia approssimativamente tra 16 e 36 ore a seconda dei soggetti.

Dosaggio raccomandato adulti

Il dosaggio è espresso in microgrammi per chilogrammo: per l’oncocercosi 150 μg/kg somministrati come dose singola ripetuta a intervalli da 6 a 12 mesi secondo necessità epidemiologica; per la strongiloidiasi il dosaggio consigliato è generalmente 200 μg/kg come dose singola, con eventuale ripetizione valutata dal clinico; per alcune infestazioni cutanee il dosaggio usato comunemente è 200 μg/kg con possibile ripetizione dopo 7-14 giorni. La compressa è da 3 mg; il calcolo del numero di compresse deve essere eseguito in base al peso del paziente e arrotondato conformemente alle indicazioni locali.

Dosi pediatriche e limiti

La dose pediatrica si mantiene espressa in μg/kg come negli adulti, ma l’uso è sconsigliato nei bambini di peso inferiore a 15 kg per limitata esperienza di sicurezza. Nei bambini idonei il calcolo del dosaggio richiede misurazione accurata del peso in chilogrammi e conversione in milligrammi; le compresse da 3 mg possono essere frazionate se la formulazione lo consente, seguendo le pratiche di calcolo peso-dosaggio. Studi clinici pediatrici documentano profili di tolleranza simili a quelli adulti alle dosi standard ponderali.

Uso in gravidanza allattamento

Studi su animali hanno evidenziato effetti teratogeni e fetotossici a dosi multiple superiori a quelle terapeutiche; i dati umani rimangono limitati e non conclusivi. L’ivermectina è escreto nel latte materno in misura variabile; la concentrazione nel latte può determinare esposizione del lattante. Considerazioni rischio/beneficio devono essere basate su dati clinici specifici per la paziente e sull’indicazione da trattare.

Interazioni farmacologiche note

L’esposizione sistemica di ivermectina aumenta se co-somministrata con inibitori potenti del CYP3A4 quali ketoconazolo, itraconazolo o ritonavir, con rischio di aumentata attività farmacologica. Inibitori della P-gp possono incrementare la penetrazione del farmaco nel sistema nervoso centrale. Segnalazioni cliniche indicano potenziali variazioni dell’INR in pazienti in terapia con anticoagulanti orali cumarinici; pertanto monitoraggi ematici possono risultare necessari in contesti specifici.

Effetti indesiderati comuni

Reazioni avverse frequentemente osservate includono capogiri, sonnolenza, cefalea, nausea, diarrea, prurito e rash cutanei. L’insorgenza di sintomi sistemici come febbre, linfadenopatia e dolore muscolare può rappresentare manifestazione di risposta immunologica alla morte dei parassiti. La maggior parte degli eventi avversi è di grado lieve o moderato e transitoria, con risoluzione in giorni.

Reazioni avverse gravi

Reazioni gravi riportate in letteratura comprendono eventi neurologici quali atassia, convulsioni e stato di ridotta coscienza, più probabili in presenza di elevato carico microfilaremico o compromissione della barriera ematoencefalica. Rare forme severe di ipersensibilità cutanea, epatotossicità con aumento degli enzimi epatici e sindromi multilineari (ad esempio Stevens-Johnson) sono state documentate. Eventi sistemici acuti correlati alla rapida liberazione di antigeni parassitari possono richiedere misure cliniche specifiche.

Sovradosaggio e trattamento

Il management del sovradosaggio è di supporto e sintomatico: monitoraggio delle funzioni vitali e del livello di coscienza, supporto respiratorio se necessario e trattamento dei sintomi neurologici. L’uso di carbone attivo può essere considerato se la somministrazione è avvenuta recentemente; la dialisi ha efficacia limitata a causa dell’elevato legame proteico e dell’eliminazione fecale predominante. Non esiste un antidoto specifico approvato per ivermectina.

Conservazione e smaltimento

Le compresse devono essere conservate nella confezione originale, al riparo da luce e umidità, a temperatura ambiente non superiore a 30 °C salvo diversa indicazione del produttore. Scadenze e integrità del blister vanno verificate prima dell’uso; i medicinali scaduti devono essere smaltiti secondo le disposizioni locali per rifiuti farmaceutici, evitando l’eliminazione nei normali scarichi domestici.

Formulazioni e confezioni

Stromectol è commercializzato in compresse orali da 3 mg; confezioni disponibili variano per numero di compresse per blister secondo mercato nazionale. Non sono disponibili formulazioni parenterali per uso umano autorizzate per le stesse indicazioni; esistono prodotti veterinari a base di ivermectina con concentrazioni e dosaggi diversi, non intercambiabili senza adeguata prescrizione medica.

Stromectol status legale

In Italia Stromectol è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Il rilascio e l’uso devono avvenire conformemente alle indicazioni approvate e alle normative nazionali, tenendo conto delle raccomandazioni di sanità pubblica nelle campagne di controllo delle malattie parassitarie su larga scala.