Informazioni generali sul farmaco

Periactin è il nome commerciale della ciproeptadina, un antistaminico H1 con attività antagonista su recettori serotoninergici e proprietà anticolinergiche. È disponibile sotto forma di compresse e sospensione orale e viene impiegato principalmente per trattare manifestazioni allergiche acute e croniche quali rinite allergica e orticaria. In ambito pediatrico viene frequentemente utilizzato, in regime off-label in alcuni paesi, come stimolante dell’appetito. La molecola esercita effetti centrali e periferici e la sua prescrizione deve basarsi sulla valutazione della relazione rischio-beneficio per ogni paziente.

Meccanismo d’azione farmacologico

La ciproeptadina antagonizza competitivamente i recettori H1 dell’istamina riducendo i sintomi mediati dall’istamina come prurito e vasodilatazione. Presenta inoltre affinità per i recettori 5-HT2, determinando attività antiserotoninergica che spiega alcuni impieghi clinici non antiallergici. Le proprietà antimuscariniche contribuiscono agli effetti sedativi e alle manifestazioni anticolinergiche osservate in terapia e in sovradosaggio. Il profilo di affinità recettoriale differenzia la ciproeptadina dagli antistaminici di seconda generazione che hanno minore penetrazione centrale.

Formulazioni e schemi posologici

Le formulazioni commerciali comunemente reperibili includono compresse da 4 mg e sospensione orale con concentrazione variabile (es. 2 mg/5 mL). Posologia tipica per adulti: 4 mg per via orale ogni 4–6 ore, con dose massima giornaliera indicativa di 32 mg. Posologia pediatrica generale: 0,25–0,5 mg/kg/die suddivisa in dosi; le singole dosi orali per i più piccoli sono spesso calibrate in mL di sospensione. Le modalità di somministrazione e la durata devono essere adattate all’indicazione terapeutica specifica e all’età del paziente.

Proprietà farmacocinetiche principali

Dopo somministrazione orale la ciproeptadina viene assorbita per via gastrointestinale con Tmax plasmatico generalmente entro 1–3 ore. La concentrazione plasmatica decresce con emivita terminale variabile, comunemente riportata nella fascia di 8–16 ore, che giustifica dosaggi ripetuti nell’arco della giornata. Il metabolismo avviene principalmente epaticamente tramite sistemi enzimatici microsomiali e i metaboliti sono eliminati in gran parte con le urine. La molecola presenta elevata penetrazione nel comparto centrale.

Controindicazioni cliniche specifiche

Controindicazione assoluta documentata è la nota ipersensibilità alla ciproeptadina o a uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto. L’uso è controindicato in presenza di reazioni allergiche gravi accertate verso questo principio attivo. Non sono indicate altre controindicazioni assolute universali nei riassunti di prodotto, ma la valutazione clinica può escludere l’uso in condizioni che aumentino il rischio di eventi avversi specifici.

Effetti indesiderati comuni

Gli eventi avversi di più frequente riscontro comprendono sonnolenza e sedazione, sensazione di stordimento, secchezza delle fauci e aumento dell’appetito con conseguente incremento ponderale. Possono comparire inoltre nausea, disturbi visivi transitori come visione offuscata e costipazione per effetto antimuscarinico. L’insorgenza e l’intensità di questi effetti variano in base alla dose somministrata e alla sensibilità individuale.

Reazioni avverse gravi

Reazioni avverse gravi segnalate, seppur rare, includono convulsioni in soggetti predisposti, alterazioni dello stato mentale fino a psicosi o confusione marcata e disturbi emodinamici documentati in case report. È stata riportata in letteratura epatotossicità idiosincrasica occasionale e rari episodi di reazioni allergiche sistemiche severe. Le manifestazioni gravi si associano più frequentemente a sovradosaggio o a interazione con altre sostanze farmacologiche.

Interazioni farmacologiche note

La ciproeptadina determina interazioni clinicamente rilevanti con depres­sori del sistema nervoso centrale, con potenziamento della sedazione se co‑somministrata ad alcool, benzodiazepine, oppioidi o altri sedativi. L’associazione con farmaci anticolinergici può incrementare effetti antimuscarinici. L’uso concomitante con inibitori delle monoaminoossidasi può modificare il profilo degli effetti centrali; interazioni con agenti serotoninergici possono avere implicazioni cliniche complesse data l’attività della ciproeptadina sui recettori 5‑HT2.

Impiego in gravidanza

I dati clinici in gravidanza sono limitati e non consentono conclusioni definitive su un rischio teratogenico definito. La letteratura disponibile non documenta un aumento chiaro di malformazioni congenite attribuibile in modo consistente alla ciproeptadina, ma le informazioni sono scarse e spesso derivano da sorveglianze post-marketing. Le decisioni terapeutiche in gravidanza devono considerare il rapporto rischio/beneficio specifico per la paziente.

Allattamento e latte

La ciproeptadina è stata riscontrata nel latte materno; la presenza di effetto sedativo sul lattante è stata descritta in alcuni casi. L’escrezione nella latte materno richiede valutazione quando la madre assume il farmaco durante l’allattamento, in particolare per neonati pretermine o con problemi respiratori o neurologici che aumentano la vulnerabilità agli effetti centrali.

Popolazioni speciali e aggiustamenti

Nei pazienti con compromissione epatica si osserva riduzione della clearance della ciproeptadina, suggerendo la necessità di considerare riduzioni posologiche e monitoraggio più stretto durante trattamenti prolungati. Negli anziani si registra maggiore sensibilità agli effetti sedativi e anticolinergici; la posologia iniziale deve essere prudente per minimizzare il rischio di confusione e cadute. In insufficienza renale grave non sono documentati aggiustamenti standardizzati ma si raccomanda prudenza data l’eliminazione renale dei metaboliti.

Sovradosaggio: segni e terapia

Il quadro da sovradosaggio comprende marcata sedazione, atassia, stato confusionale, ipertermia e segni anticolinergici quali midriasi e secchezza mucosa; in alcuni casi sono stati riportati convulsioni e depressione respiratoria. Le misure terapeutiche descritte in letteratura includono il supporto vitale, la decontaminazione gastrointestinale quando appropriata, il controllo delle convulsioni con agenti anticonvulsivanti e l’uso di fisostigmina come antagonista anticolinergico in casi selezionati e sotto monitoraggio specialistico. L’osservazione clinica prolungata è spesso necessaria.

Conservazione e stabilità

Le compresse devono essere conservate in contenitore chiuso a temperatura ambiente controllata, generalmente tra 15 °C e 25 °C, al riparo da luce e umidità. Le sospensioni orali vanno conservate secondo le indicazioni del produttore; alcune formulazioni richiedono agitazione prima dell’uso e presentano una durata d’uso limitata dopo l’apertura. La stabilità chimico-fisica del principio attivo è documentata nei dossier di registrazione e specificata sul foglio illustrativo.

Monitoraggio clinico raccomandato

Durante trattamento prolungato è opportuno monitorare il peso corporeo per valutare l’aumento ponderale associato a stimolo dell’appetito e registrare la comparsa di sedazione diurna persistente. Per terapie croniche si consideri il controllo della funzione epatica mediante transaminasi di base e periodiche. Nei pazienti anziani o con politerapia, il monitoraggio delle funzioni cognitive e della comparsa di effetti anticolinergici è indicativo per rivalutare la necessità terapeutica.

Note sulla prescrizione

Periactin non è classificato come farmaco soggetto a normativa di stupefacenti o psicotropi; la prescrizione deve indicare chiaramente posologia, durata prevista e indicazione terapeutica, soprattutto quando l’uso è off-label come stimolante dell’appetito. Per la sospensione orale è necessario prescrivere la concentrazione desiderata e indicare eventuali restrizioni dietetiche correlate agli eccipienti. La documentazione clinica della risposta terapeutica e degli effetti avversi facilita decisioni successive di continuazione o interruzione.