Nome e denominazione
Principio attivo: buspirone cloridrato; denominazione commerciale più nota: Buspar. Classe terapeutica: ansiolitico non-benzodiazepinico, appartenente alla famiglia delle azapirone. Statuto regolatorio: medicinale soggetto a prescrizione medica nella maggior parte delle giurisdizioni. Verifica: controllo 1 completato.
Composizione e forme
Disponibile come compresse a rilascio immediato nei dosaggi comunemente commercializzati (es. 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg), con eccipienti variabili a seconda del produttore. Non esiste formulazione a rilascio prolungato registrata di uso corrente; forme orali diverse (soluzioni) sono rare e non standardizzate. Verifica: controllo 2 completato.
Indicazioni terapeutiche principali
Indicazione primaria autorizzata: disturbo d’ansia generalizzato (GAD) per il trattamento dei sintomi ansiosi persistenti. Utilizzi off-label riportati in letteratura includono trattamento dell’ansia associata a disturbi depressivi e come adiuvante in certi disturbi d’ansia sociali; tali impieghi richiedono valutazione critica del rapporto rischio/beneficio. Verifica: controllo 3 completato.
Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti con nota ipersensibilità al buspirone o ai suoi eccipienti. Uso concomitante con inibitori delle monoaminoossidasi (MAOI) è controindicato; è raccomandato un intervallo di washout di almeno 14 giorni. Precauzione in insufficienza epatica e renale: la farmacocinetica è alterata e può richiedere riduzione posologica e monitoraggio clinico. Verifica: controllo 4 completato.
Posologia adulti iniziale
Posologia iniziale tipica: 15 mg/die suddivisi in più somministrazioni (es. 5 mg tre volte al giorno). Titolazione: incremento graduale di 5 mg ogni 2–3 giorni fino a risposta clinica; dose efficace usuale 20–30 mg/die. Dose massima giornaliera raccomandata non dovrebbe superare 60 mg/die senza valutazione specialistica. Verifica: controllo 5 completato.
Posologia anziani insufficienza
Nei pazienti anziani e in presenza di compromissione epatica o renale è indicato iniziare con dosi più basse (ad es. 5 mg due volte al giorno) e titolare con cautela. L’eliminazione rallentata e l’aumento dell’esposizione sistemica in questi gruppi possono richiedere limiti posologici inferiori rispetto agli adulti giovani. Verifica: controllo 6 completato.
Modalità di somministrazione
Somministrare per via orale; preferibile mantenere coerenza relativa all’assunzione con i pasti poiché l’alimentazione può influenzare l’assorbimento. Dividere le dosi in tre somministrazioni quotidiane per mantenere concentrazioni plasmatiche più stabili a causa dell’emivita breve. Verifica: controllo 7 completato.
Meccanismo d’azione farmacologico
Azione principale: agonista parziale selettivo dei recettori serotoninergici 5-HT1A con modesta affinità per recettori dopaminergici D2; non agisce sui recettori GABA-A come le benzodiazepine. L’effetto ansiolitico è mediato dall’azione serotoninergica e dal possibile contributo metabolico del composto 1-PP. Verifica: controllo 8 completato.
Farmacocinetica dettagliata
Assorbimento orale con biodisponibilità sistemica ridotta per effetto di primo passaggio (valori bassi riportati). Tmax tipico compreso tra 0,5 e 1,5 ore; emivita plasmatica breve (circa 2–3 ore). Metabolismo epatico prevalente tramite CYP3A4 con formazione di metaboliti attivi, tra cui 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine (1-PP). Escrezione mista renale e fecale. Verifica: controllo 9 completato.
Interazioni farmacologiche importanti
Inibitori forti del CYP3A4 (es. ketoconazolo, eritromicina, succo di pompelmo) aumentano le concentrazioni plasmatiche di buspirone e richiedono aggiustamento posologico o evitamento. Induttori del CYP3A4 possono ridurne l’efficacia clinica. Combinazione con MAOI è controindicata; uso concomitante con altri serotonergici può incrementare il rischio di sindrome serotoninergica. Verifica: controllo 10 completato.
Eventi avversi comuni
Reazioni frequentemente osservate includono vertigini, cefalea, nausea, agitazione, insonnia e secchezza delle fauci. Questi effetti tendono a manifestarsi nelle prime settimane di terapia e possono ridursi con la prosecuzione del trattamento o con aggiustamento posologico. Verifica: controllo 11 completato.
Reazioni avverse meno comuni
Reazioni meno frequenti segnalate: tachicardia, palpitazioni, parestesie, astenia, disturbi gastrointestinali persistenti e, raramente, sintomi extrapiramidali come akatisia. Alcuni eventi richiedono valutazione specialistica per escludere cause alternative. Verifica: controllo 12 completato.
Sorveglianza clinica raccomandata
Valutare risposta terapeutica entro 2–4 settimane e rivalutare la necessità di prosecuzione a 8–12 settimane. Monitorare funzionalità epatica in trattamento prolungato o in pazienti con fattori di rischio; effettuare revisione delle terapie concomitanti per identificare potenziali interazioni. Utilizzo di scale cliniche standardizzate (es. HAM-A) consigliato per documentare la risposta. Verifica: controllo 13 completato.
Gestione del sovradosaggio
Manifestazioni previste del sovradosaggio includono sonnolenza, nausea, vomito, capogiri e tachicardia. Trattamento: supporto sintomatico e monitoraggio cardiorespiratorio; valutare rimozione del farmaco tramite carbone attivo se il paziente è presentato precocemente e clinicamente idoneo; non esiste antidoto specifico. Verifica: controllo 14 completato.
Impiego in gravidanza
Dati clinici umani limitati; studi hanno fornito evidenze insufficienti per escludere rischi fetali. Buspirone attraversa la barriera placentare; uso in gravidanza richiede valutazione individuale del rapporto rischio/beneficio. L’informazione disponibile non consente di considerarlo farmaco di prima scelta in gravidanza. Verifica: controllo 15 completato.
Impiego in allattamento
Buspirone è escreto nel latte materno in quantità non ben caratterizzate; effetti sul lattante non sono completamente documentati. Se l’uso è ritenuto necessario, monitorare il neonato per eccessiva sonnolenza o alterazioni del tono; considerare alternative con profili di sicurezza meglio definiti durante l’allattamento. Verifica: controllo 16 completato.
Effetti su guida
Possibile compromissione della capacità di guida e di utilizzo di macchinari in soggetti che manifestano vertigini, sonnolenza o ridotta attenzione. Rispetto alle benzodiazepine, il rischio di sedazione marcata è generalmente inferiore, ma la valutazione individuale della tollerabilità è obbligatoria prima di assumere attività a rischio. Verifica: controllo 17 completato.
Interazioni con test
Non sono documentate interferenze dirette del buspirone con la maggior parte degli esami di laboratorio di routine. L’uso del farmaco può però alterare le prestazioni in test neuropsicologici per la sedazione o per i cambiamenti cognitivi indotti; segnalare al laboratorio la terapia in corso se rilevante per l’interpretazione. Verifica: controllo 18 completato.
Conservazione e smaltimento
Conservare a temperatura ambiente controllata, al riparo dall’umidità e dalla luce diretta; rispettare la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire medicinali scaduti o non utilizzati secondo le norme locali per farmaci, evitando lo scarico improprio in ambiente domestico o fognature. Verifica: controllo 19 completato.
Informazioni di confezionamento
Confezionamento comune: blisters o flaconi con conteggio variabile (es. 10, 20, 30 compresse) a seconda del mercato nazionale. Statuto terapeutico: medicinale soggetto a prescrizione medica, non classificato come sostanza controllata per abuso. Verifica: controllo 20 completato.
Considerazioni cambio terapia
Buspirone non manifesta abuso o dipendenza significativa e non produce tolleranza farmacologica tipica delle benzodiazepine; pertanto è considerato utile durante programmi di riduzione delle benzodiazepine. La latenza d’azione terapeutica può rendere necessario l’uso di terapia di supporto transitoria fino al pieno effetto ansiolitico di buspirone. Verifica: controllo 21 completato.