Nome generico e commerciale

Principio attivo: idrossizina (hydroxyzine). Nome commerciale più noto: Atarax; in altri mercati è commercializzata anche come Vistaril o con altri nomi di marca. L’idrossizina è disponibile come sale (solitamente idrossizina dicloridrato o tartrato) che determina le formulazioni orali e parenterali. Le confezioni sono registrate con codici e dosaggi differenti a seconda del paese e della presentazione farmaceutica.

Meccanismo d’azione farmacologico

L’idrossizina è un antistaminico H1 di prima generazione che agisce principalmente come antagonista competitivo dei recettori H1 periferici e centrali. Mostra proprietà anticolinergiche e sedative per azione su siti subcorticali del sistema nervoso centrale, contribuendo agli effetti ansiolitici e sedativi osservati clinicamente. Una frazione del profilo d’azione è correlata a metaboliti attivi, che influenzano la durata e l’intensità dell’effetto farmacologico.

Indicazioni terapeutiche approvate

Indicazioni comuni comprendono il trattamento sintomatico del prurito in condizioni allergiche come orticaria e dermatiti cutanee. È indicata per il controllo di ansia transitoria e tensione nervosa in adulti, nonché come sedativo preoperatorio in alcune pratiche anestesiologiche. In ambito dermatologico viene impiegata per ridurre il prurito legato a reazioni allergiche e dermatiti da contatto o croniche.

Forme farmaceutiche e dosaggi

Forme disponibili includono compresse, sciroppo e soluzione iniettabile sterile; i dosaggi commerciali variano tipicamente tra 10 mg e 25 mg per compressa e 10 mg/5 ml per sciroppo. La soluzione iniettabile è spesso confezionata come 25 mg/ml destinata ad uso intramuscolare o endovenoso in ambiente controllato. Il regime posologico deve essere adattato all’indicazione: per prurito si utilizzano dosi più basse e ripetute, mentre per ansia o premedicazione si impiegano dosi maggiori singole o frazionate.

Assorbimento e biodisponibilità

L’assorbimento orale è rapido e relativamente completo con comparsa degli effetti clinici entro 15-60 minuti e picco plasmatico raggiunto generalmente entro 1-2 ore. La biodisponibilità può essere influenzata dalla formulazione e dallo stato metabolico individuale. La variabilità interindividuale è significativa e si osservano differenze di concentrazione plasmatica correlate all’età, alla funzione epatica e all’uso concomitante di altri farmaci.

Metabolismo ed eliminazione

L’idrossizina subisce metabolismo epatico esteso con formazione di metaboliti, uno dei quali è la cetirizina; tuttavia, l’attività clinica principale è attribuita al farmaco parentale e ad alcuni metaboliti. L’eliminazione avviene principalmente per via renale sotto forma di metaboliti; pertanto la clearance è ridotta in presenza di insufficienza renale. La semivita plasmatica varia tra individui e può essere prolungata in anziani o in presenza di compromissione epatica.

Interazioni farmacologiche principali

L’idrossizina potenzia gli effetti depressivi del sistema nervoso centrale in associazione con alcool, benzodiazepine, barbiturici, oppioidi e altri sedativi; tale sinergia modifica la farmacodinamica senza alterare necessariamente la farmacocinetica. Farmaci con attività antimuscarinica possono produrre effetti anticolinergici additivi. Alcuni inibitori enzimatici epatici possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dell’idrossizina, mentre farmaci che prolungano l’intervallo QT possono aumentare il rischio di alterazioni elettrocardiografiche se somministrati concomitantemente.

Effetti indesiderati frequenti

Reazioni comunemente riportate includono sonnolenza, affaticamento e riduzione della vigilanza psicomotoria. Altri effetti frequenti comprendono secchezza delle fauci, cefalea, nausea e vertigine. Disturbi visivi transitori e ritenzione urinaria possono comparire in soggetti predisposti; tali eventi sono dose-dipendenti e spesso regrediscono alla riduzione della dose.

Effetti avversi gravi

Sebbene rari, sono stati segnalati casi di reazioni cardiache gravi come prolungamento dell’intervallo QT e aritmie ventricolari; tali eventi richiedono valutazione elettrocardiografica. Sono documentati rari episodi di crisi convulsive in pazienti con storia di epilessia o con fattori predisponenti. Reazioni di ipersensibilità sistemica comprese reazioni anafilattiche sono eventi occasionali riportati nei fogli illustrativi.

Controindicazioni specifiche

Controindicato in soggetti con nota ipersensibilità all’idrossizina o ad eccipienti della formulazione. Non è indicato per uso in pazienti con grave depressione del sistema nervoso centrale non monitorata. Alcune registrazioni di prodotto escludono impiego in neonati o lattanti per determinate presentazioni; le informazioni specifiche devono essere consultate nel riassunto delle caratteristiche del prodotto per la singola confezione.

Gravidanza e allattamento

L’idrossizina attraversa la barriera placentare e viene escreta nel latte materno; la documentazione clinica in gravidanza è limitata. L’esposizione fetale o neonatale può comportare effetti sedativi sul neonato; pertanto la valutazione rischio/beneficio è necessaria e le decisioni terapeutiche devono essere personalizzate. Durante l’allattamento è possibile la presenza di farmaco nel latte e la potenziale sedazione del lattante va considerata.

Uso in pediatria e geriatria

In età pediatrica l’uso richiede dosaggio basato sul peso e sorveglianza per reazioni paradosse quali irrequietezza o iperattività; alcune presentazioni non sono approvate per neonati o bambini piccoli. Nei pazienti anziani è segnalata maggiore sensibilità agli effetti centrali e anticolinergici; si raccomanda iniziare con dosi basse e rivalutare l’efficacia e la tollerabilità più frequentemente rispetto agli adulti giovani.

Dosaggio in insufficienza

In presenza di insufficienza renale la clearance dei metaboliti diminuisce; pertanto si consiglia riduzione della dose o allungamento degli intervalli posologici. In insufficienza epatica la capacità metabolica è ridotta e possono essere necessari aggiustamenti posologici per evitare accumulo plasmatico. Le strategie di modifica del dosaggio devono essere basate su severità dell’insufficienza e monitoraggio clinico e laboratoristico.

Sovradosaggio e trattamento

Il quadro da sovradosaggio può includere grave depressione del sistema nervoso centrale, depressione respiratoria, alterazioni cardiovascolari e segni anticolinergici. Il trattamento è di supporto: mantenimento delle vie aeree, monitoraggio cardiocircolatorio, decontaminazione con carbone attivo se somministrazione recente e trattamento sintomatico di convulsioni con anticonvulsivanti appropriati. L’uso di specifici anticolinesterasici è riservato a casi selezionati e deve essere valutato da personale esperto.

Monitoraggio clinico raccomandato

Valutare risposta terapeutica mediante esame obiettivo della pelle in caso di prurito e mediante scale standardizzate per ansia o sonno, se impiegato per tali indicazioni. Per trattamenti prolungati è opportuno monitorare funzione epatica e renale periodicamente per rilevare eventuali alterazioni che richiedano aggiustamento posologico. In presenza di fattori di rischio cardiovascolare è consigliabile eseguire un elettrocardiogramma basale e di controllo se co-somministrati farmaci che influenzano il ritmo cardiaco.

Conservazione e manipolazione

Conservare il medicinale secondo le condizioni indicate dal produttore: tipicamente a temperatura ambiente controllata, al riparo da umidità e luce diretta. Non utilizzare oltre la data di scadenza impressa sulla confezione e conservare i flaconi o le confezioni blister intatti fino al momento dell’uso. Smaltire i residui di soluzione o le confezioni aperte seguendo le norme locali per i rifiuti medicati.

Consigli pratici per pazienti

In caso di dimenticanza di una dose non raddoppiare la dose successiva; seguire il programma posologico prescritto e contattare il medico se sono presenti dubbi sull’aderenza. Per le formulazioni orali masticabili o liquide attenersi alle istruzioni di misura riportate sulla confezione o utilizzare dispositivo dosatore calibrato. Conservare il foglio illustrativo e portare con sé informazioni sul farmaco in caso di visite mediche o emergenze.

Interferenza con accertamenti

L’idrossizina può compromettere l’esito dei test allergologici cutanei, riducendo la reattività istaminica e fornendo risultati falsamente negativi; si raccomanda sospensione preventiva prima di tali test secondo le raccomandazioni del centro diagnostico. Non sono generalmente segnalate interferenze con la maggior parte degli esami di laboratorio routinari, ma la presenza di farmaco nelle analisi di farmacologia clinica dev’essere comunicata al laboratorio per corretta interpretazione.