Nome e composizione

Erectafil è il nome commerciale del medicinale commercializzato come inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (denominazione di classe con suffisso “-afil”). Le formulazioni orali disponibili sono compresse rivestite in diverse dosi standard per uso intermittente. La composizione include il principio attivo appartenente alla classe degli “afil” e gli eccipienti necessari per la stabilità e l’assorbimento della compressa.

Forma farmaceutica disponibile

Il medicinale è presentato sotto forma di compresse per somministrazione orale, confezionate in blister o flaconi contenenti dosi singole. Le compresse sono rivestite per facilitare la deglutizione e proteggere il principio attivo dall’umidità e dalla luce. La presenza del rivestimento influenza il tempo di dissoluzione e l’inizio dell’effetto clinico.

Meccanismo d’azione

Il farmaco agisce inibendo selettivamente l’enzima fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) presente nel tessuto erettile del pene, con conseguente aumento dei livelli di GMP ciclico. L’incremento del GMP ciclico favorisce il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e l’aumento del flusso ematico penieno durante lo stimolo sessuale. L’effetto è dipendente dalla stimolazione sessuale; il farmaco non provoca erezione in assenza di tale stimolo.

Indicazioni terapeutiche principali

Il medicinale è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli adulti, valutata come incapacità persistente a raggiungere o mantenere un’erezione adeguata per un’attività sessuale soddisfacente. L’uso è appropriato in pazienti con differenti eziologie della disfunzione erettile, incluse cause vascolari, neurogene o psicogene, purché compatibile con le condizioni cliniche individuali. La prescrizione deve essere preceduta da una valutazione medica che determini la causa e la fattibilità del trattamento.

Dosaggio raccomandato standard

La dose iniziale raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è una compressa singola assunta al bisogno prima dell’attività sessuale, seguendo l’intervallo minimo tra una dose e la successiva specificato nel foglio illustrativo. Le dosi possono essere aggiustate individualmente in base all’efficacia e alla tollerabilità, senza superare la dose massima giornaliera raccomandata. Per pazienti con condizioni cliniche particolari o in terapia concomitante con inibitori forti del CYP3A4 è necessario ridurre la dose.

Modalità di somministrazione

Assumere la compressa per via orale con acqua, evitando di frantumarla o masticarla per non alterare il profilo di rilascio del principio attivo. Il farmaco può essere assunto con o senza cibo; tuttavia pasti molto ricchi in grassi possono ritardare l’inizio dell’effetto. Non è indicato l’uso per via diversa da quella orale né l’uso topico o endovenoso.

Inizio e durata effetto

L’inizio dell’azione farmacologica può manifestarsi entro 30-60 minuti dall’assunzione in condizioni di digiuno, con variabilità individuale. La durata dell’effetto è tipicamente limitata a un periodo definito dalla farmacocinetica del principio attivo e può protrarsi per diverse ore in funzione della molecola specifica. La relazione tra concentrazione plasmatica e risposta clinica rende importante rispettare i tempi raccomandati prima dell’attività sessuale.

Assorbimento e biodisponibilità

Il principio attivo viene assorbito a livello gastrointestinale, con biodisponibilità influenzata dal metabolismo di primo passaggio epatico. La presenza di cibo, in particolare pasti ad alto contenuto lipidico, può ridurre la velocità di assorbimento e ritardare il picco plasmatico. La biodisponibilità determina la concentrazione massima raggiunta nel plasma e pertanto incide sull’efficacia clinica osservabile.

Metabolismo ed eliminazione

Il farmaco è metabolizzato principalmente a livello epatico tramite sistemi enzimatici del citocromo P450, con il CYP3A4 come via principale. I metaboliti risultanti sono in gran parte inattivi o meno attivi rispetto al composto originario e vengono eliminati prevalentemente per via fecale e in minor parte renale. L’emivita plasmatica determina l’intervallo temporale entro il quale il farmaco viene progressivamente eliminato dall’organismo.

Interazioni farmacologiche principali

L’attività del medicinale può essere significativamente modificata da farmaci inibitori o induttori del CYP3A4; gli inibitori forti aumentano le concentrazioni plasmatiche del principio attivo, mentre gli induttori le riducono. L’associazione con nitrati organici o donatori di ossido nitrico provoca un’interazione farmacodinamica clinicamente rilevante, così come l’uso concomitante con alcuni alfa-bloccanti può indurre ipotensione. È necessario valutare tutte le terapie concomitanti per prevenire interazioni pericolose e adattare il regime terapeutico.

Controindicazioni specifiche

Non utilizzare il medicinale in pazienti che stanno assumendo nitrati per via sistemica. Controindicazioni aggiuntive comprendono ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti e condizioni cliniche in cui l’attività sessuale non è raccomandata per ragioni cardiologiche. La presenza di gravi alterazioni emodinamiche o di malattie cardiovascolari instabili rappresenta motivo di esclusione dal trattamento.

Effetti avversi comuni

Tra gli effetti indesiderati segnalati con maggiore frequenza figurano cefalea, flushing, dispepsia e congestione nasale. Altri eventi riconosciuti comprendono disturbi della vista di tipo transitorio e sensazione di vertigine. La comparsa e la gravità degli effetti avversi possono variare in funzione della dose e della suscettibilità individuale.

Reazioni avverse rare

Reazioni gravi ma rare includono priapismo prolungato e perdita improvvisa dell’udito o della vista; tali eventi richiedono valutazione specialistica immediata. Segnalazioni occasionali comprendono alterazioni del ritmo cardiaco e ischemia miocardica in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare. La frequenza molto bassa di questi eventi richiede che il rapporto rischio-beneficio sia attentamente valutato in ciascun paziente.

Sovradosaggio e trattamento

In caso di assunzione di una dose eccessiva, il trattamento è sintomatico e di supporto; non esiste un antidoto specifico. Misure terapeutiche includono monitoraggio dei parametri vitali, supporto delle funzioni cardiovascolari e gestione degli eventuali effetti prolungati come priapismo. L’eliminazione del farmaco non può essere accelerata in modo efficace tramite procedimenti extracorporei nella maggior parte dei casi.

Popolazioni speciali

Nei pazienti con insufficienza epatica o renale significativa è necessario un adattamento posologico, poiché il metabolismo e l’eliminazione possono essere compromessi. L’uso nei pazienti anziani richiede attenzione clinica, con possibile riduzione della dose iniziale per limitare gli effetti avversi. L’impiego in popolazioni pediatriche e in donne non è indicato o non è supportato da dati clinici adeguati per l’uso routinario.

Conservazione e smaltimento

Conservare il prodotto nella confezione originale a temperatura ambiente, protetto dall’umidità e dalla luce diretta, secondo le condizioni riportate nel foglio illustrativo. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Lo smaltimento deve avvenire conformemente alle normative locali sui rifiuti di prodotti medicinali, evitando l’eliminazione nei sistemi idrici domestici o nei rifiuti urbani generici.

Consigli per il paziente

Spiegare chiaramente al paziente che l’effetto farmacologico si verifica solo in presenza di stimolo sessuale e che i tempi di assunzione rispetto all’attività sono importanti per l’efficacia. I pazienti devono informare il medico su tutte le terapie in corso e segnalare qualsiasi reazione avversa insolita o persistente. È opportuno registrare l’efficacia e gli eventi avversi per consentire eventuali aggiustamenti terapeutici.

Monitoraggi clinici consigliati

Prima dell’inizio della terapia è indicata una valutazione cardiologica nei soggetti con fattori di rischio cardiovascolare; durante il trattamento monitoraggi periodici includono controllo della pressione arteriosa e verifica della funzione epatica e renale se clinicamente necessario. Valutazioni farmacologiche con rivalutazione della terapia sono raccomandate in presenza di modifica delle terapie concomitanti o di peggioramento delle condizioni cliniche. La registrazione periodica degli effetti terapeutici consente di ottimizzare il regime posologico.

Interazione con alimenti

Il consumo contemporaneo di pasti ricchi in grassi può ritardare l’assorbimento e l’inizio dell’effetto ma non influisce significativamente sulla biodisponibilità totale. L’assunzione concomitante di succo di pompelmo o di grandi quantità di pompelmo potrebbe modulare l’attività del citocromo P450 e alterare le concentrazioni plasmatiche del principio attivo. Consigliare al paziente di riportare qualsiasi consumo regolare di alimenti o bevande che potrebbero interagire con il metabolismo del farmaco.

Stato normativo e prescrizione

Il medicinale è soggetto a prescrizione medica e la fornitura è regolata in funzione delle norme vigenti sul controllo dei farmaci per la disfunzione erettile. La prescrizione deve indicare la dose, la frequenza d’uso e l’eventuale necessità di rivalutazione clinica. Il farmacista deve verificare la corrispondenza tra la prescrizione e la situazione clinica del paziente, segnalando al prescrittore eventuali discrepanze o interazioni potenzialmente pericolose.