Composizione e forma

Sildigra è commercializzato come compresse rivestite per uso orale il cui principio attivo è il citrato di sildenafil in sali di sildenafil equivalenti a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil anidro. Le compresse sono destinate alla somministrazione singola e sono confezionate in blister o flaconi a seconda del mercato, con confezioni che variano per numero di unità. Esistono anche varianti commerciali che associano sildenafil ad altri principi attivi in formulazioni separate; la presenza esclusiva o combinata del principio attivo è chiaramente indicata sul foglietto illustrativo del prodotto.

Meccanismo d’azione principale

Il principio attivo inibisce selettivamente la fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) presente nel tessuto dei corpi cavernosi del pene, determinando un aumento della concentrazione di GMP ciclico durante la risposta sessuale. L’incremento del GMP ciclico promuove il rilassamento della muscolatura liscia e la vasodilatazione cavernosa, favorendo l’afflusso ematico necessario per ottenere e mantenere l’erezione in presenza di stimolazione sessuale. Il farmaco non agisce direttamente sul desiderio sessuale né induce erezioni in assenza di stimolo.

Indicazioni terapeutiche approvate

Sildigra è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti, sia di origine organica che psicogena o mista. L’efficacia è documentata nella maggior parte dei gradi di severità della disfunzione erettile, purché esista ancora una parziale capacità vascolare o neurologica a livello penieno. Non vi sono indicazioni approvate per l’uso nel trattamento di altre condizioni vascolari con formulazioni destinate all’erezione salvo diversa autorizzazione regolatoria specifica per formulazioni distinte.

Posologia e somministrazione

La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg assunta per via orale circa un’ora prima dell’attività sessuale; la risposta individuale può giustificare la riduzione a 25 mg o l’aumento fino a 100 mg. Non è consigliato somministrare una dose aggiuntiva prima che siano trascorse almeno 24 ore dalla dose precedente. L’assunzione con pasti ricchi in grassi può ritardare l’insorgenza dell’effetto riducendone la rapidità, mentre il consumo con acqua non modifica significativamente la biodisponibilità complessiva.

Assorbimento e farmacocinetica

L’assorbimento orale di sildenafil è rapido con biodisponibilità sistemica assoluta approssimativa del 40% e tempo medio per il picco plasmatco (Tmax) intorno a 60 minuti a digiuno; il range osservato clinicamente varia tra 30 e 120 minuti. La vita media di eliminazione plasmatica è di circa quattro ore, consistente con la durata d’azione clinicamente osservabile. I prodotti di degradazione risultanti dall’eliminazione sono principalmente escreti nelle feci per la maggior parte della dose somministrata e in quantità minore nelle urine; la clearance totale risulta influenzata dalla funzione epatica e renale.

Controindicazioni e limitazioni specifiche

Controindicazioni assolute includono ipersensibilità al sildenafil o ad uno degli eccipienti e pazienti con condizioni cliniche documentate che rendono inappropriato l’aumento dell’attività sessuale. L’uso è sconsigliato in soggetti con anamnesi di reazioni avverse gravi correlate a inibitori della PDE5 già sperimentati. Alcune condizioni cardiologiche recenti, stabilità emodinamica compromessa o insufficienza epatica grave costituiscono limiti clinici che devono essere considerati in sede di scelta terapeutica.

Interazioni farmacologiche importanti

Sildenafil subisce trasformazioni farmacocinetiche che possono essere influenzate da farmaci che alterano la funzione metabolica. Inibitori potenti delle vie metaboliche possono aumentare le concentrazioni plasmatiche e prolungare l’effetto farmacologico; viceversa induttori possono ridurne l’efficacia. L’associazione con alfa-bloccanti può accentuare variazioni pressorie ortostatiche ed è necessario gestire la posologia in funzione della stabilità emodinamica registrata in contemporanea terapia cronica.

Effetti indesiderati comuni

Reazioni avverse frequentemente riportate includono cefalea, flushing cutaneo e dispepsia, con incidenza superiore rispetto alla popolazione trattata con placebo. Altri effetti di frequenza media comprendono congestione nasale, nausea e mialgie transitorie. La maggior parte delle reazioni sono di entità lieve-moderata e tende a risolversi spontaneamente con la continuazione o la sospensione del trattamento.

Reazioni avverse rare

Sono state descritte reazioni avverse di bassa incidenza ma di importanza clinica, quali priapismo prolungato, perdita acuta dell’udito e neuropatia ottica ischemica non arteritica. Tali eventi sono segnalati con frequenza molto bassa nella casistica post-marketing e richiedono interventi specifici quando diagnosticati. Alcuni casi isolati di eventi ischemici cardiaci o cerebrovascolari sono stati notificati in associazione temporale con l’assunzione del farmaco, in soggetti con fattori di rischio preesistenti.

Sovradosaggio e trattamento

Il trattamento del sovradosaggio è prevalentemente di supporto e sintomatico; non esiste un antidoto specifico approvato per il sildenafil. L’induzione di eliminazione mediante carbone attivo può essere considerata se il paziente si presenta nelle prime ore dall’ingestione. La dialisi non risulta efficace per una rimozione significativa del principio attivo a causa dell’elevato legame proteico e del metabolismo esteso; devono essere monitorati gli effetti cardiovascolari e gestite tempestivamente eventuali complicanze locali come priapismo.

Popolazioni speciali raccomandazioni

Nei soggetti anziani si osservano concentrazioni plasmatiche leggermente aumentate; per questo motivo è indicata la valutazione della dose iniziale in funzione della tollerabilità. In caso di insufficienza renale o epatica di grado moderato la riduzione della dose o l’allungamento degli intervalli posologici possono risultare necessari per evitare accumulo. L’uso pediatrico non è supportato da dati sufficienti e non è raccomandato per il trattamento della disfunzione erettile in età evolutiva.

Conservazione e confezionamento raccomandato

Il prodotto deve essere conservato in confezione originale a temperatura ambiente controllata, lontano da fonti di calore e umidità e protetto dalla luce diretta. Le compresse sono frequentemente imballate in blister per preservarne l’integrità fisica e la stabilità chimica durante il periodo di validità. Informazioni sulla durata di conservazione e sulle condizioni di smaltimento sono riportate sul foglio illustrativo e sull’imballaggio commerciale.

Effetti su esami clinici

In studi clinici sono state riportate occasionali variazioni transitorie degli enzimi epatici e alterazioni minori dei parametri ematochimici senza correlazione sistematica con eventi clinici severi. Non esistono dati che richiedano un monitoraggio laboratoristico routinario obbligatorio in assenza di patologie concomitanti; tuttavia, in pazienti con condizioni preesistenti tali variazioni potrebbero essere utili per la valutazione dell’andamento clinico. L’associazione con determinati test oftalmologici può rilevare alterazioni temporanee della percezione cromatica documentate nella letteratura.

Confezioni e dosaggi disponibili

La gamma commerciale comprende compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg con denominazioni commerciali differenziate per ciascun dosaggio; sul mercato sono presenti anche formulazioni combinate in cui sildenafil è associato a un agente per il controllo dell’eiaculazione precoce, commercialmente distinto dalla linea base. Le confezioni variano per numero di compresse e per presentatione (blister singoli, multipli o flaconi) secondo le disposizioni normative locali e le preferenze distributive.